Связанные понятия
Серотониновые рецепторы (5-HT-рецепторы) — мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина (5-HT), нейромедиатора и гормона, известного под названием серотонин, взаимодействующие также с множеством медицинских препаратов и психоактивных веществ. Активация рецепторов запускает внутриклеточные процессы, влияющие на активность других медиаторных систем — глутаматной, дофаминовой и ГАМК.
Клеточный рецептор — молекула (обычно белок или гликопротеид) на поверхности клетки, клеточных органелл или растворенная в цитоплазме. Специфично реагирует изменением своей пространственной конфигурации на присоединение к ней молекулы определённого химического вещества, передающего внешний регуляторный сигнал и, в свою очередь, передает этот сигнал внутрь клетки или клеточной органеллы, нередко при помощи так называемых вторичных посредников или трансмембранных ионных токов.
В фармакологии, физиологии и биохимии, термин эндогенный агонист по отношению к определённому подтипу клеточных рецепторов обозначает химическое соединение, которое отвечает следующим трём условиям...
Подробнее: Эндогенный агонист
Орфанный рецептор или орфановый рецептор, от англ. orphan receptor), или «рецептор-сирота», «сиротский рецептор» — клеточный рецептор, эндогенный лиганд (агонист или антагонист либо обратный агонист) которого ещё не обнаружен (не открыт) и потому неизвестен.
Подробнее: Орфанные рецепторы
Каннабиноидные рецепторы — класс клеточных рецепторов, принадлежащих суперсемейству G-протеинсвязанных мембранных рецепторов. Каннабиноидные рецепторы имеют три типа лигандов...
TLR7 (толл-подобный рецептор 7) — мембранный белок, входящий в группу толл-подобных рецепторов, обеспечивающих функционирование врождённого иммунитета. Рецептор локализуется в эндосомах и распознаёт одноцепочечные молекулы РНК, являясь наряду с TLR3 и TLR9 компонентом анти-вирусной системы защиты организма. Открыт в 2000 году.
Трансмембранные рецепторы — мембранные белки, которые размещаются, и работают не только во внешней клеточной мембране, но и в мембранах компартментов и органелл клетки. Связывание с сигнальной молекулой (гормоном или медиатором) происходит с одной стороны от мембраны, а клеточный ответ формируется на другой стороне от мембраны. Таким образом, они играют уникальную и важную роль в межклеточных связях и передаче сигнала.
Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. Обычные агонисты увеличивают отклик рецептора, обратные агонисты уменьшают его, а антагонисты блокируют действие рецептора.
Эстрогеновые рецепторы (ЭР) представляют собой группу белков, находящихся внутри клеток. Они являются рецепторами, которые активируются эстрогенами (например, 17β-эстрадиолом). Существуют два класса эстрогеновых рецепторов: ядерные рецепторы эстрогена (ЭРα и ЭРβ), которые являются членами семейства ядерных рецепторов внутриклеточных рецепторов, и мембранные рецепторы эстрогена (мЭРs) (ГПЭР (ГПР30), ЭР-X и Гк-мЭР), которые в основном являются Г-белковыми рецепторами.
Подробнее: Эстрогеновый рецептор
В биохимии и фармакологии лиганд — это химическое соединение (часто, но не всегда, малая молекула), которое образует комплекс с той или иной биомолекулой (чаще всего белком, например клеточным рецептором, но иногда, например, с ДНК) и производит, вследствие такого связывания, те или иные биохимические, физиологические или фармакологические эффекты. В случае связывания лиганда с белком, лиганд обычно является малой сигнальной молекулой, связывающейся со специфическим участком связывания на белке-мишени...
Подробнее: Лиганд (биохимия)
Рецепторы фактора роста фибробластов (англ. Fibroblast growth factor receptors; FGFR) — семейство мембранных белков, класс рецепторных тирозинкиназ, которые связываются с членами семейства факторов роста фибробластов. Мутации этих рецепторов часто приводят к нарушениям, таким как ахондроплазия.
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G-белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены...
Шеддазы (англ. sheddase от англ. to shed — «резать») — общее название ферментов, способных разрезать внеклеточные участки трансмембранных белков, отсекать их эктодомены. Многие шеддазы принадлежат к белковым семействам ADAM и BACE.
Толл-подобные рецепторы (англ. Toll-like receptor, TLR; от нем. toll — большой, восхитительный) — класс клеточных рецепторов с одним трансмембранным фрагментом, которые распознают консервативные структуры микроорганизмов и активируют клеточный иммунный ответ. Играют ключевую роль во врождённом иммунитете. Например, толл-подобный рецептор 4 узнаёт и связывается с консервативной структурой клеточной стенки грамотрицательных бактерий — липополисахаридом. Название получили благодаря сходству с белком...
Рецепторы опознавания паттерна , или образ-распознающие рецепторы, — это белки, присутствующие на поверхности клеток иммунной системы и способные узнавать стандартные молекулярные структуры (паттерны), специфичные для больших групп патогенов. Их также называют рецепторами, опознающими патоген. По сравнению с системой адаптивного иммунитета, такие рецепторы и связанные с ними механизмы иммунной защиты являются эволюционно более древними.
Регуляторные пептиды — группа биологически активных веществ пептидной природы. При большом разнообразии свойств и функций регуляторных пептидов, существуют определенные затруднения в их классификации и определении. Регуляторные пептиды являются одним из видов информонов. Их основными признаками являются полифункциональность и способ образования путём выщепления из полипептида-предшественника. Многие регуляторные пептиды обычно рассматриваются как гормоны (инсулин, вазопрессин, окситоцин, соматостатин...
Протеинкина́зы — подкласс ферментов киназ (фосфотрансфераз). Протеинкиназы модифицируют другие белки путём фосфорилирования остатков аминокислот, имеющих гидроксильные группы (серин, треонин и тирозин) или гетероциклической аминогруппы гистидина.
Нейропепти́ды — пептиды (разновидность молекул белка), образующиеся в центральной или периферической нервной системе и регулирующие физиологические функции организма человека и животных.
Конкурентные антагонисты — это подтип лигандов-антагонистов рецепторов, которые обратимо связываются с рецепторами в том же самом участке связывания, что и физиологический эндогенный лиганд-агонист этого рецептора, но не вызывают активации рецептора (или вызывают его с намного меньшей вероятностью, чем эндогенный агонист, как, например, в случае «слабых частичных агонистов», которые также могут являться конкурентными антагонистами в физиологических условиях). Физиологические (и иные) агонисты и конкурентные...
Подробнее: Конкурентный антагонист
Опиоидные пептиды — группа нейропептидов, являющихся эндогенными лигандами-агонистами к опиоидным рецепторам. Обладают анальгезирующим действием. К эндогенным опиоидным пептидам относят эндорфины, энкефалины, динорфины и др. Система опиоидных пептидов головного мозга играет важную роль в формировании мотиваций, эмоций, поведенческой привязанности, реакции на стресс и боль и в контроле приёма пищи.
Тахикинины — одна из крупнейших групп нейропептидов. В неё входят пептиды, имеющие сходную C-концевую последовательность Phe-X-Gly-Leu-Met-NH2, где под X обозначена алифатическая или ароматическая аминокислота.
Циклический аденозинмонофосфат (циклический AMФ, 3'5'-цAMФ, 3'5'-cAMP) — органическое соединение, производное АТФ, выполняющее в организме роль вторичного посредника, использующегося для внутриклеточного распространения сигналов некоторых гормонов (например, глюкагона или адреналина), которые не могут проходить через клеточную мембрану.
В фармакологии термином «
суперагонист » обозначают подтип лиганда-агониста какого-либо подтипа клеточных рецепторов, который способен вызывать физиологический ответ на максимальную агонистическую стимуляцию больший, чем эндогенный агонист, внутренняя агонистическая активность которого принимается за 100 %. Другими словами, суперагонист имеет внутреннюю агонистическую активность больше 100 %. Существование суперагонистов — веществ с рецепторной эффективностью большей, чем у эндогенного агониста — является...
Гистидиндекарбоксилаза (сокр. ГДК, HDC, КФ 4.1.1.22) — декарбоксилирующий фермент из класса лиаз, катализирующий процесс декарбоксилирования молекулы протеиногенной аминокислоты гистидина по реакции...
Пуринерги́ческая переда́ча сигна́ла (англ. purinergic signalling) — тип межклеточной передачи сигнала, опосредованный пуриновыми нуклеотидами и нуклеозидами, например, аденозином и ATP. Пуринергическая передача сигнала включает активацию пуринергических рецепторов клетки или соседних клеток, тем самым регулируя клеточные функции. Пуринергическая передача сигнала может происходить между клетками в самых разных тканях и органах, а её нарушения нередко ассоциированы с различными заболеваниями.
Термин «бесконкурентные антагонисты» (uncompetitive antagonist) отличается по значению от термина «неконкурентные антагонисты» (non-competitive antagonist). Этот термин применяется по отношению к антагонистам, которые сами по себе не связываются с неактивной формой рецептора (то есть в отсутствие связывания агониста с рецептором), однако способны связываться с активной (активированной предварительным связыванием агониста) формой рецептора в специфическом аллостерическом участком связывания лиганда...
Подробнее: Бесконкурентный антагонист
Ацетилхолинэстераза (сокр. АХЭ, англ. AChE, КФ 3.1.1.7) — гидролитический фермент из семейства эстераз, который содержится в синапсах и катализирует гидролиз нейромедиатора ацетилхолина до холина и остатка уксусной кислоты. Реакция, катализируемая ацетилхолинэстеразой, необходима для дезактивации ацетилхолина в синаптической щели и перехода клетки-мишени в состояние покоя (например, для расслабления мышечной клетки). Поэтому ингибиторы ацетилхолинэстеразы (фосфорорганические инсектициды, ДФФ, зарин...
Обоня́тельные реце́пторы — рецепторы, существующие в клеточных мембранах обонятельных нейронов и отвечающие за обнаружение молекул запаха.
Подробнее: Обонятельный рецептор
Пре-B-клеточный рецептор — рецепторный белковый комплекс, который присутствует на плазматической мембране предшественников B-клеток в течение короткого времени и служит сигналом завершения продуктивной соматической рекомбинации генов тяжёлых цепей иммуноглобулинов. Хотя пре-В-клеточный рецептор синтезируется в клетке только в течение короткого промежутка времени, это событие, тем не менее, является важной контрольной точкой в развитии В-лимфоцита. Его присутствие на мембране показывает, что клетки...
Антагонист (антагонист рецепторов, рецепторный антагонист) в биохимии и фармакологии — подтип лигандов к клеточным рецепторам. Лиганд, обладающий свойствами антагониста рецепторов — это такой лиганд, который блокирует, снижает или предотвращает вызываемые связыванием агониста (в том числе эндогенного агониста) с рецептором физиологические эффекты. Сам же он при этом не обязан (хотя и может) производить какие-либо физиологические эффекты вследствие своего связывания с рецептором (а по строгому определению...
Нейромедиа́тор ы (нейротрансмиттеры, посредники, «медиаторы») — биологически активные химические вещества, посредством которых осуществляется передача электрохимического импульса от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также, например, от нейронов к мышечной ткани или железистым клеткам. Нервный импульс, поступающий в пресинаптическое окончание, вызывает освобождение в синаптическую щель медиатора. Молекулы медиаторов реагируют со специфическими рецепторными белками клеточной...
Рениновый рецептор — рецептор, способный связываться как с ренином, так и с проренином. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) — гормональный каскад, обеспечивающий гомеостатический контроль артериального давления, тканевой перфузии и внеклеточного объёма жидкости. Хотя первые работы по описанию ренина и РААС относятся ещё к 1898 году, только на протяжении последних 30 лет активизировалось изучение роли РААС в патологии. В последние же годы накапливаются удивительные данные о прямом влиянии...
Дофаминовый рецептор D5 — один из пяти типов рецепторов дофамина позвоночных. Этот рецептор относится к D1-подобным рецепторам и активирует аденилатциклазу.
Аллостатин — синтетический пептид, проявляющий селективную активность в отношении натуральных киллеров человека.
Термин «
неконкурентный антагонизм» используется для описания двух разных феноменов: в одном случае неконкурентный антагонист связывается с ортостерическим участком связывания лигандов на рецепторе (то есть с тем же самым участком рецептора, с которым связывается физиологический агонист), а в другом случае он связывается с аллостерическим участком связывания лигандов на рецепторе (то есть другим, не тем же самым, с которым связывается физиологический агонист). И хотя механизм антагонистического действия...
Холинэргические рецепторы (ацетилхолиновые рецепторы) — трансмембранные рецепторы, эндогенным лигандом-агонистом которых является ацетилхолин. Ацетилхолин служит нейротрансмиттером как в пре-, так и в постганглионарных синапсах парасимпатической системы и в преганглионарных симпатических синапсах, в ряде постганглионарных симпатических синапсов, нервно-мышечных синапсах (соматическая нервная система), а также в некоторых участках ЦНС. Нервные волокна, выделяющие ацетилхолин из своих окончаний, называются...
Ангиогенин — полипептид, вовлеченный в процесс ангиогенеза (образование новых сосудов). В отличие от других факторов ангиогенеза, ангиогенин обладает ферментативной активностью и его аминокислотная последовательность на 33 % сходна с последовательностью бычьей панкреатической рибонуклеазы (РНК-аза А). Ангиогенин разделяет общие каталитические свойства с рибонуклеазой (разрушает 3'-связь пиримидинов по механизму трансфосфорилирование/гидролиз), но его активность существенно отличается и по величине...
Везикулярный транспортер моноаминов — транспортный белок, переносящий моноамины, содержащиеся в цитозоли нейрона, в синаптический пузырёк, используя протонный градиент. Функционирование моноаминергических систем зависит от корректного накопления этих нейромедиаторов в пузырьках для последующего высвобождения в синаптическую щель.
Корецептор — находящийся на поверхности клетки дополнительный рецептор, который связывается с сигнальной молекулой в дополнение к первичному рецептору. Корецепторы Т-лимфоцитов усиливают взаимодействие рецепторного комплекса Т-лимфоцитов с комплексом пептид + молекула главного комплекса гистосовместимости. Корецепторы В-лимфоцитов усиливают взаимодействие рецепторного комплекса В-лимфоцитов с антигенами. В-лимфоциты используют корецепторы как для более точного распознавания антигена, так и для взаимодействия...
Метаботропные глутаматные рецепторы (mGluR), в отличие от «быстродействующих» ионотропных, обеспечивают медленную реакцию на глутаматергические сигналы. У человека известно восемь mGluR. Структурно mGluR входят в C-класс G-белок-сопряжённых рецепторов.
Транспортёр серотонина , или натрий-зависимый транспортёр серотонина - это внутриклеточный белок, являющийся продуктом гена SLC6A4 (англ. solute carrier family 6 member 4) и обозначаемый аббревиатурами SERT (SERotonin Transporter) или 5-HTT (5-HydroxyTriptamine Transporter). Транспортёр серотонина относится к семейству белков-транспортёров моноаминов. Его физиологической функцией является обратный захват и транспорт серотонина из синаптической щели обратно в выделивший его пресинаптический нейрон...
Таницит ы — специализированные эпендимные клетки биполярной формы, выстилающие дно третьего желудочка мозга и участвующие в обмене веществ между кровотоком и спинномозговой жидкостью. Длинные отростки таницитов углубляются в гипоталамус. Танициты образуются при развитии мозга из клеток радиальной глии, разделяют некоторые свойства с астроцитами, но также имеют свои уникальные морфологические, молекулярные и функциональные особенности.Выделяют четыре популяции таницитов: альфа-1, альфа-2, бета-1, бета...
Обратный агонист (англ. inverse agonist) — это химическое соединение, которое связывается с тем же самым клеточным рецептором, что и агонист, однако производит физиологические эффекты, в целом противоположные физиологическим эффектам агониста.