Связанные понятия
Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. Обычные агонисты увеличивают отклик рецептора, обратные агонисты уменьшают его, а антагонисты блокируют действие рецептора.
Антагонист (антагонист рецепторов, рецепторный антагонист) в биохимии и фармакологии — подтип лигандов к клеточным рецепторам. Лиганд, обладающий свойствами антагониста рецепторов — это такой лиганд, который блокирует, снижает или предотвращает вызываемые связыванием агониста (в том числе эндогенного агониста) с рецептором физиологические эффекты. Сам же он при этом не обязан (хотя и может) производить какие-либо физиологические эффекты вследствие своего связывания с рецептором (а по строгому определению...
Серотониновые рецепторы (5-HT-рецепторы) — мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина (5-HT), нейромедиатора и гормона, известного под названием серотонин, взаимодействующие также с множеством медицинских препаратов и психоактивных веществ. Активация рецепторов запускает внутриклеточные процессы, влияющие на активность других медиаторных систем — глутаматной, дофаминовой и ГАМК.
В фармакологии термин частичные агонисты (также употребителен термин «парциальные агонисты», partial agonist) применяется по отношению к лекарствам и химическим соединениям, которые являются лигандами для конкретного подтипа клеточных рецепторов (то есть связываются с ними) и способны активировать рецептор, то есть переводить его в активную пространственную конфигурацию (проявлять агонистические свойства), но с меньшей вероятностью (меньшей рецепторной эффективностью), чем эндогенный агонист тех...
Подробнее: Частичный агонист
Каннабиноидные рецепторы — класс клеточных рецепторов, принадлежащих суперсемейству G-протеинсвязанных мембранных рецепторов. Каннабиноидные рецепторы имеют три типа лигандов...
Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7.
Опио́ид ы — вещества, способные связываться с опиоидными рецепторами организма, расположенными преимущественно в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Опиоиды, обладающие структурным сходством с морфином, называют также опиа́тами.
Серотони́н , 5-гидрокситриптамин, 5-НТ — один из основных нейромедиаторов. По химическому строению серотонин относится к биогенным аминам, классу триптаминов. Серотонин часто называют «гормоном хорошего настроения» и «гормоном счастья».
Потенцирование (в фармакологии) — вид взаимодействия препаратов, являющийся частным случаем синергизма. В случае потенцирования эффект от одновременного применения нескольких препаратов значительно больше суммы эффектов каждого препарата, применённого по отдельности в той же дозе. В случае же суммации эффект приблизительно равен сумме эффектов отдельных препаратов.
Адреномиме́тики (лат. adrenomimeticum, лат. adrenum — надпочечник, (лат. mimetes — подражатель) (синонимы — адреностимуляторы, агонисты адренергических рецепторов) — группа биологически активных веществ природного или синтетического происхождения, стимулирующие адренергические рецепторы в организме и вызывающие различные метаболические и функциональные изменения в организме.
Эндорфи́ны (эндогенные (др.-греч. ἐνδογενής ‘рождённый внутри’) + морфины (от имени древнегреческого бога Морфея (др.-греч. Μορφεύς ‘формирующий ’)) — группа полипептидных химических соединений, по способу действия сходных с опиатами (морфиноподобными соединениями), которые естественным путём вырабатываются в нейронах головного мозга и обладают способностью уменьшать боль, аналогично опиатам, и влиять на эмоциональное состояние.
Холинэргические рецепторы (ацетилхолиновые рецепторы) — трансмембранные рецепторы, эндогенным лигандом-агонистом которых является ацетилхолин. Ацетилхолин служит нейротрансмиттером как в пре-, так и в постганглионарных синапсах парасимпатической системы и в преганглионарных симпатических синапсах, в ряде постганглионарных симпатических синапсов, нервно-мышечных синапсах (соматическая нервная система), а также в некоторых участках ЦНС. Нервные волокна, выделяющие ацетилхолин из своих окончаний, называются...
Дофами́н (допами́н, DA) — нейромедиатор, вырабатываемый в мозге некоторых животных. Также гормон, вырабатываемый мозговым веществом надпочечников и другими тканями (например, почками), но в подкорку мозга из крови этот гормон почти не проникает. По химической структуре дофамин относят к катехоламинам. Дофамин является биохимическим предшественником норадреналина (и адреналина).
Изоферменты , или изоэнзимы — это различные по аминокислотной последовательности изоформы или изотипы одного и того же фермента, существующие в одном организме, но, как правило, в разных его клетках, тканях или органах.
Гистамин , также имидазолил-2-этиламин — органическое соединение, биогенный амин, медиатор аллергических реакций немедленного типа, также является регулятором многих физиологических процессов.
Анальгези́я , аналгезия, аналгия (от лат. analgesia, analgia букв. «без боли») — уменьшение болевой чувствительности (в том числе избирательное, когда другие виды чувствительности не затрагиваются) с помощью фармакологических препаратов различных групп (наркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства, спазмолитики и др.), хирургических методов (нейротомия), физиотерапевтического воздействия (электроаналгезия по методике электросна, электромагнитные поля ультравысокой, высокой...
Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа; блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК)) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянию на частоту сердечных сокращений.
В фармакологии, физиологии и биохимии, термин эндогенный агонист по отношению к определённому подтипу клеточных рецепторов обозначает химическое соединение, которое отвечает следующим трём условиям...
Подробнее: Эндогенный агонист
Циклооксигеназы , ЦОГ (англ. Cyclooxygenase, COX) — группа ферментов, участвующие в синтезе простаноидов, таких как простагландины, простациклины и тромбоксаны. Фармакологическое ингибирование циклооксигеназ ослабляет симптомы воспаления и боли, примерами таких ингибиторов являются аспирин и ибупрофен. Иногда для обозначения циклооксигеназ используются термины «простагландинсинтаза», «простагландинсинтетаза».
Пролекарство — это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство.
Подробнее: Пролекарства
Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от др.-греч. μῦς - мышца + relaxans, relaxantis — ослабляющий, распускающий) — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.
Минералокортикоиды , или минералокортикостероиды — общее собирательное название подкласса кортикостероидных гормонов коры надпочечников и их синтетических аналогов, общим свойством которых является более сильное и избирательное действие на водно-солевой, чем на углеводный обмен.
Холинэстеразы — группа ферментов из класса гидролаз карбоновых кислот, субстратами которых являются сложные эфиры холина с уксусной, пропионовой или масляной кислотами. Одной из важных качественных реакций на фермент является — ингибирование алкалоидом эзерином в концентрации 10−5 — 10−8М.
Подробнее: Холинэстераза
Фенилэтиламин (2-фенилэтиламин, фенэтиламин, β-фенилэтиламин, 1-амино-2-фенил-этан) — химическое соединение, являющееся начальным соединением для некоторых природных нейромедиаторов, а его производные являются психоделиками и стимуляторами.
Седати́вный эффект (через фр. sédatif от лат. sedatio «успокоение») — вызванное лекарственными препаратами уменьшение раздражительности или волнения и (при увеличении дозы) снотворный эффект.
Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.
Норадреналин , норэпинефрин, L-1-(3,4-Диоксифенил)-2-аминоэтанол — гормон мозгового вещества надпочечников и нейромедиатор. Относится к биогенным аминам, к группе катехоламинов.
Внутренняя агонистическая активность или «внутренняя активность», «агонистическая активность» (intrinsic activity, agonistic activity), или «рецепторная эффективность» (receptor efficacy), «эффективность по отношению к рецептору» (efficacy at the receptor), коротко называемая «эффективность» (efficacy) в контексте фармакологии — термин, которым обозначают меру относительной (по сравнению с эндогенным агонистом — лигандом тех же рецепторов) способности комплекса лиганда (например, лекарства) с рецептором...
Гормо́ны щитови́дной железы ́ представлены двумя различными классами биологически активных веществ: йодтиронинами и полипептидным гормоном кальцитонином. Эти классы веществ выполняют разные физиологические функции: йодтиронины регулируют состояние основного обмена, а кальцитонин является одним из факторов роста и влияет на состояние кальциевого обмена, а также участвует в процессах роста и развития костного аппарата (в тесном взаимодействии с другими гормонами).
В биохимии и фармакологии лиганд — это химическое соединение (часто, но не всегда, малая молекула), которое образует комплекс с той или иной биомолекулой (чаще всего белком, например клеточным рецептором, но иногда, например, с ДНК) и производит, вследствие такого связывания, те или иные биохимические, физиологические или фармакологические эффекты. В случае связывания лиганда с белком, лиганд обычно является малой сигнальной молекулой, связывающейся со специфическим участком связывания на белке-мишени...
Подробнее: Лиганд (биохимия)
Адреналин (эпинефрин) (L-1 (3,4-Диоксифенил)-2-метиламиноэтанол) — основной гормон мозгового вещества надпочечников. По химическому строению является катехоламином. Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников. Играет важную роль в физиологической реакции «бей или беги».
Теофилли́н (от лат. Thea — чайный куст и греч. phyllon — лист), также известный как 1,3-диметилксантин — метилксантин, лекарство, использующееся при терапии респираторных заболеваний, таких как хроническая обструктивная болезнь лёгких и астма, выпускается под различными торговыми наименованиями. Является производным семейства ксантинов, структурно и фармакологически похож на теобромин и кофеин. Небольшое количество теофиллина производится в печени, как продукт метаболизма в ней кофеина.
Метамизо́л на́трия (новолат. Metamizol natrii, Metamizole sodium, в России более известен как «анальги́н») — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы пиразолонов. Во многих странах изъят из оборота в связи с риском развития агранулоцитоза.
Ацетилхолин (лат. Acetylcholinum), сокр. АЦХ — органическое соединение, четвертичное аммониевое основание, производное холина, первый открытый нейромедиатор, осуществляющий нервно-мышечную передачу, а также основной нейромедиатор в парасимпатической нервной системе. В организме очень быстро разрушается специализированным ферментом — ацетилхолинэстеразой. Играет важнейшую роль в таких процессах, как память и обучение.
Корректоры побочных действий нейролептиков (корректоры нейролептической терапии, корректоры нейролептиков) — препараты, используемые для купирования или профилактики побочных эффектов нейролептиков (чаще всего нейролептических экстрапирамидных расстройств). К корректорам побочных действий нейролептиков относят прежде всего антихолинергические препараты, такие как тригексифенидил, бипериден, но в этих же целях могут использоваться также бета-адреноблокаторы, антигистаминные средства, дофаминстимуляторы...
Вазодилатация — медицинский термин, используемый для описания релаксации гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов. Это результат процесса выделения из тучных клеток гистамина и гепарина, что ведёт к расширению просвета сосудов и адгезии (прилипание и проникание из сосуда) Т-лимфоцитов в очаг воспаления. Противоположным процессом вазодилатации является вазоконстрикция.
Глюкокортикоиды или глюкокортикостероиды — стероидные гормоны из подкласса кортикостероидов, продуцируемые корой надпочечников. Основным и наиболее активным естественным глюкокортикоидом человека является кортизол, но это не всегда верно для других животных. Например, у крысы основным глюкокортикоидом является кортикостерон, а кортизола производится мало и он малоактивен для тканей организма крысы. У человека наоборот: кортикостерон производится в очень малых количествах и он малоактивен для тканей...
Ацетилхолинэстераза (сокр. АХЭ, англ. AChE, КФ 3.1.1.7) — гидролитический фермент из семейства эстераз, который содержится в синапсах и катализирует гидролиз нейромедиатора ацетилхолина до холина и остатка уксусной кислоты. Реакция, катализируемая ацетилхолинэстеразой, необходима для дезактивации ацетилхолина в синаптической щели и перехода клетки-мишени в состояние покоя (например, для расслабления мышечной клетки). Поэтому ингибиторы ацетилхолинэстеразы (фосфорорганические инсектициды, ДФФ, зарин...
Резерпин (лат. Reserpinum) — 3,4,5-триметоксибензоат метилрезерпата. Индольный алкалоид, выделенный из растения Rauvolfia serpentina. Также обнаружен в R. canescens, R. micrantha, R. tetraphylla, R. heterophylla и др.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (ACh-ингибиторы) — вещества, замедляющие активность фермента ацетилхолинестеразы и тем самым повышающие уровень нейромедиатора ацетилхолина в организме. Содержатся в некоторых ядах природного происхождения, а также синтезируются искусственно для использования в терапии ряда состояний: болезни Альцгеймера, деменции с тельцами Леви, миастении, как антидот при отравлении антихолинергическими веществами.
Простагландины (Pg) — группа липидных физиологически активных веществ, образующиxся в организме ферментативным путём из некоторых незаменимых жирных кислот и содержащих 20-членную углеродную цепь. Простагландины являются медиаторами с выраженным физиологическим эффектом. Являются производными простановой кислоты. Простагландины вместе с тромбоксанами и простациклином образуют подкласс простаноидов, которые в свою очередь входят в класс эйкозаноидов.
Кетамин — NMDA-антагонист, применяемый в качестве средства для наркоза в медицине и ветеринарии. Реже используется как обезболивающее (прежде всего в экстренной медицине и у пациентов с противопоказаниями к применению опиоидных и барбитуратных анальгетиков) и для лечения бронхоспазма. Является также диссоциативным веществом.
Метаболи́ты (от греч. μεταβολίτης, metabolítes) — продукты метаболизма каких-либо соединений.
Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — циркулирующий во внеклеточном пространстве фермент (экзопептидаза), катализирующий расщепление декапептида ангиотензина I до октапептида ангиотензина II. Обе формы ангиотензина играют важнейшую роль в ренин-ангиотензиновой системе, регулирующей кровяное давление в организме. Вторая важная функция АПФ — деактивация брадикинина.
Гормона́льные препара́ты — это лекарственные средства, которые содержат гормоны или гормоноиды, которые проявляют фармакологические эффекты подобно гормонам.
Индо́льные алкало́иды — класс алкалоидов, содержащих в своей структуре ядро индола или его производных. Один из наиболее многочисленных классов алкалоидов (наряду с изохинолиновыми). Известно более 4100 индольных алкалоидов. Значительная часть индольных алкалоидов содержит также изопреноидные структурные элементы. Многие индольные алкалоиды обладают физиологической активностью, некоторые из них находят применение в медицине. Биогенетическим предшественником индольных алкалоидов является аминокислота...
Анальге́тик (от др.-греч. ἀν- «без, против» + ἄλγησις «боль»), обезбо́ливающее, болеутоля́ющее — лекарственное средство природного, полусинтетического и синтетического происхождения, предназначенное для снятия болевых ощущений — анальгезии.
Кортизо́л (гидрокортизон) — биологически активный глюкокортикоидный гормон стероидной природы, то есть в своей структуре имеет стерановое ядро. Кортизол секретируется наружным слоем (корой) надпочечников под воздействием адренокортикотропного гормона (АКТГ — гормон гипофиза).
Гепатотоксичность (токсичность для печени) — это свойство химических веществ, действуя на организм немеханическим путём, вызывать структурно-функциональные нарушения печени.