Связанные понятия
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G-белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены...
Толл-подобные рецепторы (англ. Toll-like receptor, TLR; от нем. toll — большой, восхитительный) — класс клеточных рецепторов с одним трансмембранным фрагментом, которые распознают консервативные структуры микроорганизмов и активируют клеточный иммунный ответ. Играют ключевую роль во врождённом иммунитете. Например, толл-подобный рецептор 4 узнаёт и связывается с консервативной структурой клеточной стенки грамотрицательных бактерий — липополисахаридом. Название получили благодаря сходству с белком...
Серотониновые рецепторы (5-HT-рецепторы) — мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина (5-HT), нейромедиатора и гормона, известного под названием серотонин, взаимодействующие также с множеством медицинских препаратов и психоактивных веществ. Активация рецепторов запускает внутриклеточные процессы, влияющие на активность других медиаторных систем — глутаматной, дофаминовой и ГАМК.
В биохимии и фармакологии лиганд — это химическое соединение (часто, но не всегда, малая молекула), которое образует комплекс с той или иной биомолекулой (чаще всего белком, например клеточным рецептором, но иногда, например, с ДНК) и производит, вследствие такого связывания, те или иные биохимические, физиологические или фармакологические эффекты. В случае связывания лиганда с белком, лиганд обычно является малой сигнальной молекулой, связывающейся со специфическим участком связывания на белке-мишени...
Подробнее: Лиганд (биохимия)
В фармакологии, физиологии и биохимии, термин эндогенный агонист по отношению к определённому подтипу клеточных рецепторов обозначает химическое соединение, которое отвечает следующим трём условиям...
Подробнее: Эндогенный агонист
Клеточный рецептор — молекула (обычно белок или гликопротеид) на поверхности клетки, клеточных органелл или растворенная в цитоплазме. Специфично реагирует изменением своей пространственной конфигурации на присоединение к ней молекулы определённого химического вещества, передающего внешний регуляторный сигнал и, в свою очередь, передает этот сигнал внутрь клетки или клеточной органеллы, нередко при помощи так называемых вторичных посредников или трансмембранных ионных токов.
Трансмембранные рецепторы — мембранные белки, которые размещаются, и работают не только во внешней клеточной мембране, но и в мембранах компартментов и органелл клетки. Связывание с сигнальной молекулой (гормоном или медиатором) происходит с одной стороны от мембраны, а клеточный ответ формируется на другой стороне от мембраны. Таким образом, они играют уникальную и важную роль в межклеточных связях и передаче сигнала.
Термин «
неконкурентный антагонизм» используется для описания двух разных феноменов: в одном случае неконкурентный антагонист связывается с ортостерическим участком связывания лигандов на рецепторе (то есть с тем же самым участком рецептора, с которым связывается физиологический агонист), а в другом случае он связывается с аллостерическим участком связывания лигандов на рецепторе (то есть другим, не тем же самым, с которым связывается физиологический агонист). И хотя механизм антагонистического действия...
Пре-B-клеточный рецептор — рецепторный белковый комплекс, который присутствует на плазматической мембране предшественников B-клеток в течение короткого времени и служит сигналом завершения продуктивной соматической рекомбинации генов тяжёлых цепей иммуноглобулинов. Хотя пре-В-клеточный рецептор синтезируется в клетке только в течение короткого промежутка времени, это событие, тем не менее, является важной контрольной точкой в развитии В-лимфоцита. Его присутствие на мембране показывает, что клетки...
Рецепторы фактора роста фибробластов (англ. Fibroblast growth factor receptors; FGFR) — семейство мембранных белков, класс рецепторных тирозинкиназ, которые связываются с членами семейства факторов роста фибробластов. Мутации этих рецепторов часто приводят к нарушениям, таким как ахондроплазия.
Рецепторы опознавания паттерна , или образ-распознающие рецепторы, — это белки, присутствующие на поверхности клеток иммунной системы и способные узнавать стандартные молекулярные структуры (паттерны), специфичные для больших групп патогенов. Их также называют рецепторами, опознающими патоген. По сравнению с системой адаптивного иммунитета, такие рецепторы и связанные с ними механизмы иммунной защиты являются эволюционно более древними.
Рецепторы ГАМК — группа клеточных рецепторов, эндогенным агонистом которых является γ-аминомасляная кислота (ГАМК), основной тормозной медиатор в нервной системе позвоночных. Обычно выделяют три класса рецепторов ГАМК: ионотропные ГАМКA и ГАМКC и метаботропные ГАМКB.
Антагонист (антагонист рецепторов, рецепторный антагонист) в биохимии и фармакологии — подтип лигандов к клеточным рецепторам. Лиганд, обладающий свойствами антагониста рецепторов — это такой лиганд, который блокирует, снижает или предотвращает вызываемые связыванием агониста (в том числе эндогенного агониста) с рецептором физиологические эффекты. Сам же он при этом не обязан (хотя и может) производить какие-либо физиологические эффекты вследствие своего связывания с рецептором (а по строгому определению...
Глициновый рецептор — один из наиболее распространенных тормозных рецепторов в центральной нервной системе, белок-рецептор с четвертичной структурой, находящийся на постсинаптической мембране многих нейронов, чьим лигандом является глицин. Глициновый рецептор играет важную роль в передаче тормозного сигнала в ЦНС.
Каннабиноидные рецепторы — класс клеточных рецепторов, принадлежащих суперсемейству G-протеинсвязанных мембранных рецепторов. Каннабиноидные рецепторы имеют три типа лигандов...
Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. Обычные агонисты увеличивают отклик рецептора, обратные агонисты уменьшают его, а антагонисты блокируют действие рецептора.
Нейропепти́ды — пептиды (разновидность молекул белка), образующиеся в центральной или периферической нервной системе и регулирующие физиологические функции организма человека и животных.
Регуляторные пептиды — группа биологически активных веществ пептидной природы. При большом разнообразии свойств и функций регуляторных пептидов, существуют определенные затруднения в их классификации и определении. Регуляторные пептиды являются одним из видов информонов. Их основными признаками являются полифункциональность и способ образования путём выщепления из полипептида-предшественника. Многие регуляторные пептиды обычно рассматриваются как гормоны (инсулин, вазопрессин, окситоцин, соматостатин...
TLR7 (толл-подобный рецептор 7) — мембранный белок, входящий в группу толл-подобных рецепторов, обеспечивающих функционирование врождённого иммунитета. Рецептор локализуется в эндосомах и распознаёт одноцепочечные молекулы РНК, являясь наряду с TLR3 и TLR9 компонентом анти-вирусной системы защиты организма. Открыт в 2000 году.
Трансформирующий ростовой фактор бета (англ. Transforming growth factor beta, TGF-beta) — белок (представитель цитокинов), который контролирует пролиферацию, клеточную дифференцировку и другие функции в большинстве клеток. Участвует в иммунном ответе, раке, сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, синдроме Марфана, синдроме Лойеса-Дитса, болезни Паркинсона и синдроме приобретённого иммунодефицита (СПИД).
Протеинкина́зы — подкласс ферментов киназ (фосфотрансфераз). Протеинкиназы модифицируют другие белки путём фосфорилирования остатков аминокислот, имеющих гидроксильные группы (серин, треонин и тирозин) или гетероциклической аминогруппы гистидина.
Е-бокс (Enhancer Box) — ДНК-последовательность, найденная в некоторых промоторных областях у эукариот, которые действует в качестве связывающего сайта белка и, как было установлено, регулируют экспрессию генов в нейронах, мышцах и других тканях. Спецификация такой ДНК-последовательности — CANNTG (где N может быть любой нуклеотид), с палиндромной канонической последовательностью. CACGTG распознаётся и связывается факторами транскрипции для инициации транскрипции генов. После того, как факторы транскрипции...
Термин «бесконкурентные антагонисты» (uncompetitive antagonist) отличается по значению от термина «неконкурентные антагонисты» (non-competitive antagonist). Этот термин применяется по отношению к антагонистам, которые сами по себе не связываются с неактивной формой рецептора (то есть в отсутствие связывания агониста с рецептором), однако способны связываться с активной (активированной предварительным связыванием агониста) формой рецептора в специфическом аллостерическом участком связывания лиганда...
Подробнее: Бесконкурентный антагонист
Факторы транскрипции (транскрипционные факторы) — белки́, контролирующие процесс синтеза мРНК на матрице ДНК (транскрипцию) путём связывания со специфичными участками ДНК. Транскрипционные факторы выполняют свою функцию либо самостоятельно, либо в комплексе с другими белками. Они обеспечивают снижение (репрессоры) или повышение (активаторы) константы связывания РНК-полимеразы с регуляторными последовательностями регулируемого гена.
Протеасо́ма (от англ. protease — протеиназа и лат. soma — тело) — многобелковый комплекс, разрушающий ненужные или дефектные белки при помощи протеолиза (химической реакции, при которой происходит разрыв пептидных связей) до коротких пептидов (4—25 аминокислотных остатков). Эти пептиды затем могут быть расщеплены до отдельных аминокислот. Протеасомы присутствуют в клетках эукариот, архей и некоторых бактерий. В эукариотических клетках протеасомы содержатся и в ядре, и в цитоплазме. Деградация...
Рибопереключа́тель (англ. riboswitch) — элемент 5'-нетранслируемой области (5'-НТО) мРНК. Он осуществляет цис-регуляцию мРНК, на которой находится, путём связывания с лигандами — разнообразными малыми молекулами, например, кобамамидом, тиаминпирофосфатом, лизином, глицином, флавинмононуклеотидом, гуанином, аденином и другими. Типичный рибопереключатель включает два основных домена: аптамерный домен, осуществляющий распознавание лиганда и связывание с ним, и платформу экспрессии (англ. expression...
Пуринерги́ческая переда́ча сигна́ла (англ. purinergic signalling) — тип межклеточной передачи сигнала, опосредованный пуриновыми нуклеотидами и нуклеозидами, например, аденозином и ATP. Пуринергическая передача сигнала включает активацию пуринергических рецепторов клетки или соседних клеток, тем самым регулируя клеточные функции. Пуринергическая передача сигнала может происходить между клетками в самых разных тканях и органах, а её нарушения нередко ассоциированы с различными заболеваниями.
Конкурентные антагонисты — это подтип лигандов-антагонистов рецепторов, которые обратимо связываются с рецепторами в том же самом участке связывания, что и физиологический эндогенный лиганд-агонист этого рецептора, но не вызывают активации рецептора (или вызывают его с намного меньшей вероятностью, чем эндогенный агонист, как, например, в случае «слабых частичных агонистов», которые также могут являться конкурентными антагонистами в физиологических условиях). Физиологические (и иные) агонисты и конкурентные...
Подробнее: Конкурентный антагонист
Деацетилазы гистонов (англ. Histone deacetylases, HDACs), (КФ 3.5.1) — ферменты, катализирующие удаление ацетильной группы ε-N-ацетил-лизина гистонов, внесенные ферментами гистонацетилазами (histone acetylases, HATs) в остатки K3 и K14 гистона Н3 и K5, K8, K12 и K16 гистона Н4, а также остатки некоторых лизинов гистонов Н2А и Н2B. Модифицируя гистоны и изменяя конформацию хроматина, гистондеацетилазы играют важную роль в регуляции экспрессии генов. В то время как гиперацетилирование гистонов под...
АДФ-рибозили́рование (англ. ADP-ribosylation) — химическая реакция присоединения одного или нескольких остатков АДФ-рибозы к белку. Это обратимая посттрансляционная модификация, которая играет важную роль во многих клеточных процессах, таких как передача сигнала, репарация ДНК, регуляция экспрессии генов и апоптоз. Неправильное АДФ-рибозилирование наблюдается при некоторых формах рака. Многие бактериальные токсины, такие как холерный токсин и дифтерийный токсин, влияют на АДФ-рибозилирование.
Сиртуины (англ. sirtuins или Silent Information Regulator 2 proteins, SIR2) — семейство эволюционно консервативных НАД-зависимых белков, обладающих деацетилазной или АДФ-рибозилтрансферазной активностью. Название семейству дано в честь одного из представителей – дрожжевого белка SIR2. Сиртуины обнаружены у многих живых организмов, от бактерий до млекопитающих, и вовлечены в регуляцию важных клеточных процессов и метаболических путей.
Антисмысловы́е РНК (англ. Antisense RNA) — одноцепочечные РНК, которые комплементарны мРНК, транскрибируемой в клетке, или гену-мишени. Механизмы действия антисмысловых РНК весьма разнообразны, они могут как подавлять, так и активировать экспрессию гена-мишени. Природные антисмысловые РНК есть и у прокариот, и у эукариот; они относятся к длинным некодирующим РНК как РНК длиной более 200 нуклеотидов. Синтетические антисмысловые РНК нашли широкое применение у исследователей в качестве инструмента для...
Обратный агонист (англ. inverse agonist) — это химическое соединение, которое связывается с тем же самым клеточным рецептором, что и агонист, однако производит физиологические эффекты, в целом противоположные физиологическим эффектам агониста.
В фармакологии термином «
суперагонист » обозначают подтип лиганда-агониста какого-либо подтипа клеточных рецепторов, который способен вызывать физиологический ответ на максимальную агонистическую стимуляцию больший, чем эндогенный агонист, внутренняя агонистическая активность которого принимается за 100 %. Другими словами, суперагонист имеет внутреннюю агонистическую активность больше 100 %. Существование суперагонистов — веществ с рецепторной эффективностью большей, чем у эндогенного агониста — является...
Регуляторная функция белков ― осуществление белками регуляции процессов в клетке или в организме, что связано с их способностью к приёму и передаче информации. Действие регуляторных белков обратимо и, как правило, требует присутствия лиганда. Постоянно открывают всё новые и новые регуляторные белки, в настоящее время известна, вероятно, только малая их часть.
Пальмитирование — это ковалентное присоединение к белку остатка одной из высших жирных кислот с образованием тиоэфирной связи. Чаще всего происходит присоединение пальмитиновой кислоты (откуда и название) к сера-содержащей аминокислоте, чаще всего цистеину, реже к серину или треонину. Обычно пальмитированию подвергаются мембранные белки, например молекулы поверхностных рецепторов. Роль пальмитирования в изменении функциональности того или иного белка зависит от конкретного белка.
Морфоли́новые олигонуклеоти́ды , или морфоли́новые олигоме́ры (англ. morpholino, morpholino oligomer, phosphorodiamidate morpholino oligomer, PMO) — синтетические олигонуклеотиды, использующиеся в молекулярной биологии для изменения экспрессии генов. Основу молекулярной структуры морфолинового олигонуклеотида составляют метиленморфолиновые кольца и фосфородиамидатные связи. Морфолиновые олигонуклеотиды блокируют доступ других молекул к небольшим (длиной около 25 нуклеотидов) специфическим последовательностям...
Вторичные посредники , или «вторичные мессенджеры» — это внутриклеточные сигнальные молекулы, высвобождаемые в тех или иных внутриклеточных сигнальных каскадах в ответ на стимуляцию тех или иных рецепторов и вызванную ею активацию первичных эффекторных белков. Вторичные посредники, в свою очередь, приводят к активации вторичных эффекторных белков. Это, в свою очередь, запускает каскад тех или иных физиологических изменений, которые могут быть важны для обеспечения таких важных физиологических процессов...
Ферропто́з (англ. ferroptosis) — тип программируемой окислительной некротической гибели клетки, характерной особенностью которого является железо-зависимое перекисное окисление липидов. Ферроптоз известен у раковых клеток и фибробластов млекопитающих.
Метилирование ДНК — это модификация молекулы ДНК без изменения самой нуклеотидной последовательности ДНК, что можно рассматривать как часть эпигенетической составляющей генома.
Корепрессор — вещество, которое ингибирует экспрессию генов. Для прокариот корепрессорами являются низкомолекулярные вещества или малые молекулы, тогда как в эукариотах, корепрессорами являются белки. Корепрессоры непосредственно не связывают ДНК, но вместо этого косвенно регулируют экспрессию гена путём связывания с репрессорами и усиливают или модулируют их действие.
Cdk-активи́рующая кина́за (англ. Cdk-activating kinase, CAK) — фермент подкласса протеинкиназ, активирующий циклин-зависимую киназу (Cdk) путём фосфорилирования аминокислотного остатка треонина в каталитической области циклин-зависимой киназы. Одной из основных функций CAK-киназы является участие в активации Cdk, и, как следствие, участие в регуляции клеточного цикла. Ещё одна значимая функция CAK-киназы — участие в генной транскрипции.
Репрессор — ДНК-связывающий или РНК-связывающий белок, который ингибирует экспрессию одного или нескольких генов путём связывания с оператором или сайленсерами. ДНК-связывающий репрессор блокирует прикрепление РНК-полимеразы к промотору, предотвращая таким образом транскрипцию генов в мРНК. РНК-связывающий репрессор связывается с мРНК и предотвращает трансляцию мРНК в белок. Эта блокировка экспрессии называется репрессией.
3′-Нетранслируемая область (3′-НТО, англ. 3′-untranslated region, 3′-UTR) — некодирующий участок мРНК, располагающийся на её 3′-конце после кодирующей области. Такое же название имеет участок ДНК, соответствующий 3′-UTR транскрипта. 3′-UTR может принимать участие в регуляции эффективности трансляции, стабильности мРНК, содержать сигналы полиаденилирования и сайты связывания микроРНК, а также выполнять ряд других регуляторных функций.