Понятия со словом «агонист»
Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. Обычные агонисты увеличивают отклик рецептора, обратные агонисты уменьшают его, а антагонисты блокируют действие рецептора.
В фармакологии термин частичные агонисты (также употребителен термин «парциальные агонисты», partial agonist) применяется по отношению к лекарствам и химическим соединениям, которые являются лигандами для конкретного подтипа клеточных рецепторов (то есть связываются с ними) и способны активировать рецептор, то есть переводить его в активную пространственную конфигурацию (проявлять агонистические свойства), но с меньшей вероятностью (меньшей рецепторной эффективностью), чем эндогенный агонист тех...
Подробнее: Частичный агонист
В фармакологии, физиологии и биохимии, термин эндогенный агонист по отношению к определённому подтипу клеточных рецепторов обозначает химическое соединение, которое отвечает следующим трём условиям...
Подробнее: Эндогенный агонист Связанные понятия
Серотони́н, 5-гидрокситриптамин, 5-НТ — один из основных нейромедиаторов. По химическому строению серотонин относится к биогенным аминам, классу триптаминов. Серотонин часто называют «гормоном хорошего настроения» и «гормоном счастья».
Серотониновые рецепторы (5-HT-рецепторы) — мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина (5-HT), нейромедиатора и гормона, известного под названием серотонин, взаимодействующие также с множеством медицинских препаратов и психоактивных веществ. Активация рецепторов запускает внутриклеточные процессы, влияющие на активность других медиаторных систем — глутаматной, дофаминовой и ГАМК.
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G-белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены...
Антагонист (антагонист рецепторов, рецепторный антагонист) в биохимии и фармакологии — подтип лигандов к клеточным рецепторам. Лиганд, обладающий свойствами антагониста рецепторов — это такой лиганд, который блокирует, снижает или предотвращает вызываемые связыванием агониста (в том числе эндогенного агониста) с рецептором физиологические эффекты. Сам же он при этом не обязан (хотя и может) производить какие-либо физиологические эффекты вследствие своего связывания с рецептором (а по строгому определению...
Холинэргические рецепторы (ацетилхолиновые рецепторы) — трансмембранные рецепторы, эндогенным лигандом-агонистом которых является ацетилхолин. Ацетилхолин служит нейротрансмиттером как в пре-, так и в постганглионарных синапсах парасимпатической системы и в преганглионарных симпатических синапсах, в ряде постганглионарных симпатических синапсов, нервно-мышечных синапсах (соматическая нервная система), а также в некоторых участках ЦНС. Нервные волокна, выделяющие ацетилхолин из своих окончаний, называются...
Дофами́н (допами́н, DA) — нейромедиатор, вырабатываемый в мозге некоторых животных. Также гормон, вырабатываемый мозговым веществом надпочечников и другими тканями (например, почками), но в подкорку мозга из крови этот гормон почти не проникает. По химической структуре дофамин относят к катехоламинам. Дофамин является биохимическим предшественником норадреналина (и адреналина).
Норадреналин, норэпинефрин, L-1-(3,4-Диоксифенил)-2-аминоэтанол — гормон мозгового вещества надпочечников и нейромедиатор. Относится к биогенным аминам, к группе катехоламинов.
Катехоламины — физиологически активные вещества, выполняющие роль химических посредников и «управляющих» молекул (медиаторов и нейрогормонов) в межклеточных взаимодействиях у животных и человека, в том числе в их мозге; производные пирокатехина.
Гистамин, также имидазолил-2-этиламин — органическое соединение, биогенный амин, медиатор аллергических реакций немедленного типа, также является регулятором многих физиологических процессов.
Эндорфи́ны (эндогенные (др.-греч. ἐνδογενής ‘рождённый внутри’) + морфины (от имени древнегреческого бога Морфея (др.-греч. Μορφεύς ‘формирующий ’)) — группа полипептидных химических соединений, по способу действия сходных с опиатами (морфиноподобными соединениями), которые естественным путём вырабатываются в нейронах головного мозга и обладают способностью уменьшать боль, аналогично опиатам, и влиять на эмоциональное состояние.
Ацетилхолин (лат. Acetylcholinum), сокр. АЦХ — органическое соединение, четвертичное аммониевое основание, производное холина, первый открытый нейромедиатор, осуществляющий нервно-мышечную передачу, а также основной нейромедиатор в парасимпатической нервной системе. В организме очень быстро разрушается специализированным ферментом — ацетилхолинэстеразой. Играет важнейшую роль в таких процессах, как память и обучение.
Внутренняя агонистическая активность или «внутренняя активность», «агонистическая активность» (intrinsic activity, agonistic activity), или «рецепторная эффективность» (receptor efficacy), «эффективность по отношению к рецептору» (efficacy at the receptor), коротко называемая «эффективность» (efficacy) в контексте фармакологии — термин, которым обозначают меру относительной (по сравнению с эндогенным агонистом — лигандом тех же рецепторов) способности комплекса лиганда (например, лекарства) с рецептором...
Циклооксигеназы, ЦОГ (англ. Cyclooxygenase, COX) — группа ферментов, участвующие в синтезе простаноидов, таких как простагландины, простациклины и тромбоксаны. Фармакологическое ингибирование циклооксигеназ ослабляет симптомы воспаления и боли, примерами таких ингибиторов являются аспирин и ибупрофен. Иногда для обозначения циклооксигеназ используются термины «простагландинсинтаза», «простагландинсинтетаза».
Нигростриарный путь является самым мощным в дофаминергической системе мозга; аксонами его нейронов выделяется около 80 % мозгового дофамина. В экстрапирамидной системе дофамин играет роль стимулирующего нейромедиатора, способствующего повышению двигательной активности, уменьшению двигательной заторможенности и скованности, снижению гипертонуса мышц. Физиологическими антагонистами дофамина в экстрапирамидной системе являются ацетилхолин и ГАМК.
Мезолимбический путь (система, тракт) — один из дофаминергических нервных путей, связывающий вентральную область покрышки среднего мозга и чёрную субстанцию с различными структурами лимбической системы. Опосредованно проецируется также на лобную кору и гипоталамус.
Кортикотропин-рилизинг-гормон, или кортикорелин,
кортиколиберин, кортикотропин-рилизинг-фактор, сокращённо КРГ, — один из представителей класса рилизинг-гормонов гипоталамуса. Он действует на переднюю долю гипофиза и вызывает там секрецию АКТГ.
Нейропепти́ды — пептиды (разновидность молекул белка), образующиеся в центральной или периферической нервной системе и регулирующие физиологические функции организма человека и животных.
Нейромедиа́торы (нейротрансмиттеры, посредники, «медиаторы») — биологически активные химические вещества, посредством которых осуществляется передача электрохимического импульса от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также, например, от нейронов к мышечной ткани или железистым клеткам. Нервный импульс, поступающий в пресинаптическое окончание, вызывает освобождение в синаптическую щель медиатора. Молекулы медиаторов реагируют со специфическими рецепторными белками клеточной...
Кальциевые каналы — семейство ионных каналов, избирательно проницаемых для ионов кальция Ca2+. Часто данный термин синонимичен потенциал-зависимым кальциевым каналам, хотя также существуют и лиганд-зависимые кальциевые каналы.
Адренокортикотропный гормон, или АКТГ, кортикотропин, адренокортикотропин, кортикотропный гормон (лат. adrenalis-надпочечный, лат. cortex-кора и греч. tropos — направление) — тропный гормон, вырабатываемый базофильными клетками передней доли гипофиза. По химическому строению АКТГ является пептидным гормоном.
Ангиотензин — олигопептидный гормон, который вызывает вазоконстрикцию (сужение сосудов), повышение кровяного давления и высвобождение другого гормона альдостерона из коры надпочечников в кровоток. Ангиотензин образуется из белка-предшественника ангиотензиногена, сывороточного глобулина, который продуцируется в основном печенью. Ангиотензин играет важную роль в т. н. ренин-ангиотензиновой системе.
Эксайтотоксичность (от англ. to excite — возбуждать, активировать) — патологический процесс, ведущий к повреждению и гибели нервных клеток под воздействием нейромедиаторов, способных гиперактивировать NMDA- и AMPA-рецепторы. При этом излишнее поступление ионов кальция в клетку активирует ряд ферментов (фосфолипаз, эндонуклеаз, протеаз (кальпаины)), разрушающих цитозольные структуры и приводит к запуску апоптоза клетки. В качестве эксайтотоксинов могут выступать L-глутамат и глутаматомиметики (α-аминометилизоксазолпропионат...
Кортизо́л (гидрокортизон) — биологически активный глюкокортикоидный гормон стероидной природы, то есть в своей структуре имеет стерановое ядро. Кортизол секретируется наружным слоем (корой) надпочечников под воздействием адренокортикотропного гормона (АКТГ — гормон гипофиза).
Каннабиноидные рецепторы — класс клеточных рецепторов, принадлежащих суперсемейству G-протеинсвязанных мембранных рецепторов. Каннабиноидные рецепторы имеют три типа лигандов...
Глициновый рецептор — один из наиболее распространенных тормозных рецепторов в центральной нервной системе, белок-рецептор с четвертичной структурой, находящийся на постсинаптической мембране многих нейронов, чьим лигандом является глицин. Глициновый рецептор играет важную роль в передаче тормозного сигнала в ЦНС.
Адреномиме́тики (лат. adrenomimeticum, лат. adrenum — надпочечник, (лат. mimetes — подражатель) (синонимы — адреностимуляторы, агонисты адренергических рецепторов) — группа биологически активных веществ природного или синтетического происхождения, стимулирующие адренергические рецепторы в организме и вызывающие различные метаболические и функциональные изменения в организме.
Рецептор вазопрессина — GPCR, лигандом которого служит вазопрессин. Известны V1, V2 и V3 подтипы рецепора вазопрессина. Эти три подтипа отличаются по локализации, функции и механизмам трансдукции сигнала.
Аденилатциклаза (АЦ, англ. AC, adenylate cyclase, adenylyl cyclase КФ 4.6.1.1) — катализирует превращение АТФ в 3',5'-цАМФ (циклическую форму АМФ) с образованием пирофосфата.В процессе передачи сигнала аденилатциклаза может быть активирована связанными с плазматической мембраной рецепторами, связанными с G-белками (GPCR), которые передают гормональные и иные стимулы в клетку. Активация аденилатциклазы приводит к образованию цАМФ, действующего как вторичный посредник. цАМФ взаимодействует с протеинкиназой...
Ренин-ангиотензиновая система (РАС) или ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) — это гормональная система человека и млекопитающих, которая регулирует кровяное давление и объём крови в организме.
В биохимии и фармакологии лиганд — это химическое соединение (часто, но не всегда, малая молекула), которое образует комплекс с той или иной биомолекулой (чаще всего белком, например клеточным рецептором, но иногда, например, с ДНК) и производит, вследствие такого связывания, те или иные биохимические, физиологические или фармакологические эффекты. В случае связывания лиганда с белком, лиганд обычно является малой сигнальной молекулой, связывающейся со специфическим участком связывания на белке-мишени...
Подробнее: Лиганд (биохимия)
Простагландины (Pg) — группа липидных физиологически активных веществ, образующиxся в организме ферментативным путём из некоторых незаменимых жирных кислот и содержащих 20-членную углеродную цепь. Простагландины являются медиаторами с выраженным физиологическим эффектом. Являются производными простановой кислоты. Простагландины вместе с тромбоксанами и простациклином образуют подкласс простаноидов, которые в свою очередь входят в класс эйкозаноидов.
Не путать с реннином, сычужным ферментом.Ренин (от лат. ren — почка), ангиотензиногеназа — компонент ренин-ангиотензиновой системы, регулирующей кровяное давление. Ренин (КФ 3.4.23.15) — протеолитический фермент позвоночных животных и человека.
Подробнее: Ренин
Пуринерги́ческая переда́ча сигна́ла (англ. purinergic signalling) — тип межклеточной передачи сигнала, опосредованный пуриновыми нуклеотидами и нуклеозидами, например, аденозином и ATP. Пуринергическая передача сигнала включает активацию пуринергических рецепторов клетки или соседних клеток, тем самым регулируя клеточные функции. Пуринергическая передача сигнала может происходить между клетками в самых разных тканях и органах, а её нарушения нередко ассоциированы с различными заболеваниями.
Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — циркулирующий во внеклеточном пространстве фермент (экзопептидаза), катализирующий расщепление декапептида ангиотензина I до октапептида ангиотензина II. Обе формы ангиотензина играют важнейшую роль в ренин-ангиотензиновой системе, регулирующей кровяное давление в организме. Вторая важная функция АПФ — деактивация брадикинина.
Адреналин (эпинефрин) (L-1 (3,4-Диоксифенил)-2-метиламиноэтанол) — основной гормон мозгового вещества надпочечников. По химическому строению является катехоламином. Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников. Играет важную роль в физиологической реакции «бей или беги».
Синаптическая передача (также называемая нейропередача) — электрические движения в синапсах, вызванные распространением нервных импульсов. Каждая нервная клетка получает нейромедиатор из пресинаптического нейрона или из терминального окончания или из постсинаптического нейрона или дендрида вторичного нейрона и посылает его обратно нескольким нейронам, которые повторяют данный процесс, таким образом, распространяя волну импульсов до тех пор, пока импульс не достигнет определенного органа или специфической...
Подробнее: Нейротрансмиссия
Изоферменты, или изоэнзимы — это различные по аминокислотной последовательности изоформы или изотипы одного и того же фермента, существующие в одном организме, но, как правило, в разных его клетках, тканях или органах.
Аффинность (лат. affinitas — родственность) — термодинамическая характеристика, количественно описывающая силу взаимодействия веществ (например, антигена и антитела). Аффинность можно определить по закону действующих масс как отношение концентрации комплекса антиген — антитело к произведению концентраций компонентов. Высокой аффинностью в случае антител считают 1012 М−1, низкой аффинностью — 105 М−1.
Вазодилатация — медицинский термин, используемый для описания релаксации гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов. Это результат процесса выделения из тучных клеток гистамина и гепарина, что ведёт к расширению просвета сосудов и адгезии (прилипание и проникание из сосуда) Т-лимфоцитов в очаг воспаления. Противоположным процессом вазодилатации является вазоконстрикция.
Гонадотропин-рилизинг-гормон, или гонадорелин,
гонадолиберин, гонадотропин-рилизинг-фактор, сокращённо ГнРГ — один из представителей класса рилизинг-гормонов гипоталамуса. Существует также аналогичный гормон эпифиза.
Альдостерон — основной минералокортикостероидный гормон коры надпочечников у человека. У некоторых видов животных основным естественным минералокортикоидом является дезоксикортикостерон, а не альдостерон, но для человека дезоксикортикостерон относительно малоактивен.
Регуляторные пептиды — группа биологически активных веществ пептидной природы. При большом разнообразии свойств и функций регуляторных пептидов, существуют определенные затруднения в их классификации и определении. Регуляторные пептиды являются одним из видов информонов. Их основными признаками являются полифункциональность и способ образования путём выщепления из полипептида-предшественника. Многие регуляторные пептиды обычно рассматриваются как гормоны (инсулин, вазопрессин, окситоцин, соматостатин...
Трийодтирони́н (трииодтиронин, T3) — биологически активная форма тиреоидных гормонов щитовидной железы. Один из двух основных и наиболее активных (наряду с тироксином) гормонов щитовидной железы.
Пролакти́н (лактотропный гормон, лактогенный гормон, маммотропин, маммотропный гормон, лат. prolactinum, англ. Prolactin (PRL), Luteotropic hormone (LTH)) — один из гормонов ацидофильных клеток передней доли гипофиза. По химическому строению является пептидным гормоном.
Гема́то-энцефали́ческий барье́р (ГЭБ) (от др.-греч. αἷμα, род. п. αἵματος — «кровь» и др.-греч. ἐγκέφαλος — «головной мозг») — физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой. ГЭБ имеют все позвоночные.