Вполне естественно, что он присоединит четыре молекулы
лиганда, а оставшиеся на противоположных концах незанятые атомы N будут заполнять координационную сферу других таких же катионов.
Именно так располагаются около иона меди плоскости молекул фенантролина, играющих роль
лигандов.
Лекарства от остеопороза, включая бисфосфонаты, ингибиторы
лигандов RANK и фрагменты синтетических гормонов, продвигаются на рынке и ежегодно назначаются миллионам людей.
Таким образом, степень, в которой
лиганд способен вызывать возбуждение рецептора, ведущее к клеточному ответу, называется внутренней активностью.
При необратимом связывании между рецептором и
лигандом возникает ковалентная связь.
Привет! Меня зовут Лампобот, я компьютерная программа, которая помогает делать
Карту слов. Я отлично
умею считать, но пока плохо понимаю, как устроен ваш мир. Помоги мне разобраться!
Спасибо! Я стал чуточку лучше понимать мир эмоций.
Вопрос: распасовать — это что-то нейтральное, положительное или отрицательное?
Почему рецептор и
лиганд связываются друг с другом?
Все эти вещества получили название
лигандов (от латинского «ligare» – связывать).
Рецепторы – специализированные молекулы на поверхности клетки, в которых могут соединяться
лиганды (гормоны, медикаменты и прочие вещества).
Металлы полностью оправдали возлагаемые на них надежды, но, для того чтобы они могли проявить свои «творческие способности», потребовалось несколько изменить строение
лигандов.
При заданных βi среднее лигандное число зависит только от концентрации
лиганда и не зависит от концентрации металла в растворе (рис. 1.3).
Их фармакологические эффекты обусловлены антагонизмом с эндогенными
лигандами (медиаторами, гормонами), а также с экзогенными веществами-агонистами.
Более того, существует выигрыш в кинетике процесса. Рассмотрим две реакции с участием в качестве
лигандов аммиака и этилендиамина.
Структура молекулы представлена из нескольких содержательных компонент: поверхностная зона- N-концевая область аминокислотной последовательности из 19—25 участков, обогащённых лейцином (функция заключается в связывании
лиганда).
N– максимальное число
лигандов в комплексе.
Таким образом, фармакологическое действие лекарственных средств оказывается возможным благодаря активным центрам молекул, которые обладают свойствами, подобными
лигандам природных регуляторов.
Связи тем прочнее, чем ниже электроотрицательность донорного атома
лиганда.
Такие
лиганды называются монодентатными (dentatus– зубчатый).
Возможность образования комплексов в присутствии различных
лигандов определяется соотношением констант устойчивости соответствующих комплексных соединений.
Следовательно, воспаление, индуцированное взаимодействием соответствующих
лигандов с TLR рецепторами вызывает активацию аналогичных сигнальных активационных путей рецепторов семейства IL-1 [16].
Это число равно координационному числу, если
лиганды образуют с центральным ионом только одну связь.
Таким образом, одним из преимуществ применения хелатных соединений является высокая кинетика по сравнению с образованием комплексных соединений с монодентатными
лигандами.
Новый комплекс может образоваться в результате замены одного или нескольких
лигандов. Эти реакции относятся к реакциям диссоциации или замещения.
Для бидентатных
лигандов типа SO42-, CO32-, C2O42- возможно образование равноценных связей с образованием циклов.
Поэтому наблюдаемый эффект может быть обусловлен структурными изменениями TLR-1 молекулы, позволяющие связать эти микобактериальные
лиганды, которая преимущественно может вызывать защитный иммунный ответ.
Кроме того, при стимуляции
лигандами, в NOD-подобного рецептора белка (NLRP) индуцируют активацию эффекторной каспазы-1.
Монодентатные и полидентатные
лиганды.
Координационное число зависит от природы
лиганда, поэтому к приписыванию данному центральному иону одного определённого координационного числа следует относиться с осторожностью.
Если
лиганды способны образовывать вторую и более удалённые сферы, то говорят об образовании внешнесферных комплексов.
Скорость определяющей реакцией будет удаление молекулы воды из внутренней координационной сферы и её замещение на
лиганды второй внешней координационной сферы.
Они образуют очень устойчивые комплексы, для образования которых, прежде всего, важна электроотрицательность
лиганда.
Устойчивость комплексов с однотипными
лигандами обычно возрастает с увеличением степени окисления иона металла.
Наиболее устойчивые комплексные соединения образуются с хелатообразующими
лигандами.
Каждый и этих
лигандов отдаёт одну неподеленную пару электронов центральному атому.
Следовательно, количество
лигандов будет соответствовать координационному числу.
Существуют
лиганды, которые называются полидентатными, которые могут предоставить две или более электронных пар центральному атому для образования комплекса.
Комплекс, состоящий из центрального атома и одного или нескольких полидентатных
лигандов, называется хелатным соединением или хелатом.
Термин «хелат» первоначально использовали для обозначения бидентатного характера группы, но впоследствии он был перенесен на все полидентатаные
лиганды, и стал применяться, как для названия хелатной группы, так и для комплекса в целом.
Примеры
лигандов различной дентатности.
Вещество, которое взаимодействует только с определённым типом рецепторов, называют
лигандом данного рецептора.
Экспрессия костимуляторных молекул является результатом активации внутриклеточных сигнальных путей после взаимодействия TLR4- и TLR9- рецепторов с
лигандами упомянутых выше продуктов дезорганизации основного вещества соединительной ткани и коллагенового каркаса.
На биологическом языке это всё выглядит более строго: сигнальная молекула
лиганда присоединяется к рецепторному сайту белка, в результате чего меняется трёхмерная конфигурация последнего, и тем самым реализуется функциональная особенность белковой молекулы.
Допустимо предположить (Revoltella et al., 2012), что синтез этого
лиганда является ответом на суровые условия гипоксии, формируемые благодаря высокой скорости пролиферации клеток злокачественной глиомы.
И что апоптоз индуцируется связыванием специфических
лигандов из группы TNF со своими рецепторами – рецепторами клеточной гибели.
Чтобы действовать, рецепторам нужны
лиганды– вещества, связанные с особыми рецепторами на поверхности клеток.
Стероиды являются ещё одной формой
лигандов – это половые гормоны тестостерон, прогестерон и эстроген.
Пептиды являются третьим типом и составляют большинство
лигандов тела.
Некоторые клетки становятся «пристрастившимися» к определённым
лигандам.
ДНК-зонды метят радиоактивным фосфором либо
лигандом, для распознавания которого используют специфические антитела, конъюгированные с ферментом (пероксидазой или щелочной фосфатазой).
Продукты конденсации ацетоальдегида с норадреналином, серотонином, эндорфинами, такие, как сальсолинол, гармалин и другие, способны конкурентно взаимодействовать с рецепторами указанных
лигандов и изменять характер нейро– и котрансмиссии в головном мозге.
Но эти каналы всё время спят, потому что их активирует особенный
лиганд, такого у тебя нет.