Антагонисты пуринов

Антагонисты пуринов — это разновидность цитостатических противоопухолевых химиотерапевтических лекарственных препаратов, подгруппа группы антиметаболитов.

Источник: Википедия

Связанные понятия

Антиметаболиты — это цитостатические противоопухолевые химиотерапевтические лекарственные препараты, чей механизм действия основан на ингибировании (иначе говоря, конкурентном антагонизме) определённых биохимических процессов, критически необходимых для размножения злокачественных опухолевых клеток, то есть для процесса деления, митоза, репликации ДНК.

Антагонисты пиримидинов — это группа цитостатических противоопухолевых химиотерапевтических лекарственных препаратов, действие которых на злокачественные клетки основано на ингибировании внутриклеточного метаболизма пиримидиновых нуклеотидных оснований и, как следствие, ингибировании биосинтеза новой ДНК и невозможностью для клетки поделиться, осуществить митоз. В свою очередь, клетка, потерявшая способность к делению, запускает механизм апоптоза (программируемой клеточной смерти). На макроуровне...

Инози́н (англ. inosine) — это нуклеозид, состоящий из гипоксантина, связанного с остатком рибозы (рибофуранозы) посредством β-N9-гликозидной связи. Монофосфат инозина окисляется ферментом инозинмонофосфатдегидрогеназой, образуя монофосфат ксантина, ключевой предшественник в метаболизме пуринов. Инозин является компонентом тРНК и необходим для трансляции в случае неоднозначных пар оснований.

Циклооксигеназы, ЦОГ (англ. Cyclooxygenase, COX) — группа ферментов, участвующие в синтезе простаноидов, таких как простагландины, простациклины и тромбоксаны. Фармакологическое ингибирование циклооксигеназ ослабляет симптомы воспаления и боли, примерами таких ингибиторов являются аспирин и ибупрофен. Иногда для обозначения циклооксигеназ используются термины «простагландинсинтаза», «простагландинсинтетаза».

Хлоротоксин — пептид, обнаруженный в яде скорпиона Leiurus quinquestriatus, который блокирует хлоридные каналы низкой проводимости. На основе хлоротоксина разрабатываются антираковые препараты.

Иммунотоксикология — дисциплина, раздел токсикологии, изучающий влияние ксенобиотиков на иммунную систему. В рамках иммунотоксикологии выделяют такие разделы, как общая, специальная и промышленная иммунотоксикология. В целом дифференциация данного направления соответствует основным разделам токсикологии.

Ингибиторы бета-лактамаз — вещества, которые ингибируют бета-лактамазы — группу бактериальных ферментов, разрушающих Бета-лактамные антибиотики.

Гистидиндекарбоксилаза (сокр. ГДК, HDC, КФ 4.1.1.22) — декарбоксилирующий фермент из класса лиаз, катализирующий процесс декарбоксилирования молекулы протеиногенной аминокислоты гистидина по реакции...

Альдолаза (фруктозобисфосфат-(фруктозодифосфат)-альдолаза) — фермент, катализирующий превращение фруктозо-1,6-дифосфата в дигидроксиацетонфосфат и глицеральдегид-3-фосфат в процессе гликолиза. Фермент играет важнейшую роль в энергетическом обмене.

Пуринерги́ческая переда́ча сигна́ла (англ. purinergic signalling) — тип межклеточной передачи сигнала, опосредованный пуриновыми нуклеотидами и нуклеозидами, например, аденозином и ATP. Пуринергическая передача сигнала включает активацию пуринергических рецепторов клетки или соседних клеток, тем самым регулируя клеточные функции. Пуринергическая передача сигнала может происходить между клетками в самых разных тканях и органах, а её нарушения нередко ассоциированы с различными заболеваниями.

Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — циркулирующий во внеклеточном пространстве фермент (экзопептидаза), катализирующий расщепление декапептида ангиотензина I до октапептида ангиотензина II. Обе формы ангиотензина играют важнейшую роль в ренин-ангиотензиновой системе, регулирующей кровяное давление в организме. Вторая важная функция АПФ — деактивация брадикинина.

Эндотоксины — бактериальные токсические вещества, которые представляют собой структурные компоненты определённых бактерий и высвобождаются только при лизисе (распаде) бактериальной клетки. Это отличает эндотоксины от экзотоксинов, растворимых соединений, секретируемых живой бактериальной клеткой.

11β-гидроксистероиддегидрогеназа 1-го типа, также кортизонредуктаза — фермент человека, кодируемый геном HSD11B1 на 1-й хромосоме. Представляет собой одну из двух изоформ фермента 11β-гидроксистероиддегидрогеназы. Впервые обнаружен и описан в 1988—1989 годах.

Ферропто́з (англ. ferroptosis) — тип программируемой окислительной некротической гибели клетки, характерной особенностью которого является железо-зависимое перекисное окисление липидов. Ферроптоз известен у раковых клеток и фибробластов млекопитающих.

Молекулярный фрагмент, ассоциированный с повреждениям (DAMPs), также известный как молекулярный фрагмент, ассоциированный с опасностью, является молекулой, способной инициировать неинфекционный воспалительный ответ. В отличие от этого, патоген-ассоциированный молекулярный фрагмент молекул (PAMPs) инициирует воспалительный ответ на инфекционный возбудитель. Множество белков DAMPs находятся в клеточном ядре и внутриклеточной жидкости. В случае если они окажутся вне клетки или на её поверхности в результате...

Глюкокортикоиды или глюкокортикостероиды — стероидные гормоны из подкласса кортикостероидов, продуцируемые корой надпочечников. Основным и наиболее активным естественным глюкокортикоидом человека является кортизол, но это не всегда верно для других животных. Например, у крысы основным глюкокортикоидом является кортикостерон, а кортизола производится мало и он малоактивен для тканей организма крысы. У человека наоборот: кортикостерон производится в очень малых количествах и он малоактивен для тканей...

Изоферменты, или изоэнзимы — это различные по аминокислотной последовательности изоформы или изотипы одного и того же фермента, существующие в одном организме, но, как правило, в разных его клетках, тканях или органах.

Миелотоксичность — негативный эффект воздействия некоторых химических и радиоактивных соединений антропогенного или биологического происхождения — миелотоксинов, а также ионизирующего излучения, на клетки миелоидной ткани красного костного мозга. При воздействии данных соединений происходит резкое снижение клеток крови (цитопении) — эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, лимфоцитов, вследствие чего возникают различные заболевания системы гемопоэза и, сопряжённой с ней иммунной системы (миелодиспластический...

Интерфероны — общее название ряда белков со сходными свойствами, выделяемых клетками организма в ответ на вторжение вируса, некоторые бактериальные вещества и низкомолекулярные химические соединения. Интерфероны индуцируют либо активируют определённые клеточные белки, блокирующие репликацию вируса. «Определяемый в качестве интерферона фактор должен быть белковой природы, обладать антивирусной активностью по отношению к разным вирусам, по крайней мере, в гомологичных клетках, опосредованной клеточными...

Эффектом Варбурга называют два несвязанных биохимических феномена, один из области физиологии растений, а другой из онкологии. Оба эффекта были открыты нобелевским лауреатом Отто Варбургом.

Аннексин A1 (annexin A1, ANXA1, липокортин-1) — белок, кодируемый у человека геном ANXA1, связывающий ионы кальция и фосфолипиды. Состоит из 346 аминокислот. Относится к семейству аннексинов, синтезируется в иммунных клетках под воздействием глюкокортикоидов.

Трансформирующий ростовой фактор бета (англ. Transforming growth factor beta, TGF-beta) — белок (представитель цитокинов), который контролирует пролиферацию, клеточную дифференцировку и другие функции в большинстве клеток. Участвует в иммунном ответе, раке, сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, синдроме Марфана, синдроме Лойеса-Дитса, болезни Паркинсона и синдроме приобретённого иммунодефицита (СПИД).

Предсердный натрийуретический пептид (ПНП, предсердный натрийуретический фактор, предсердный натрийуретический гормон, атриопептин) — пептидный гормон, секретируемый кардиомиоцитами и являющийся мощным вазодилятатором. Предсердный натрийуретический пептид принимает участие в регуляции водно-электролитного обмена и метаболизма жировой ткани, синтезируется в мышечных клетках предсердий в ответ на повышение кровяного давления. Предсердный натрийуретический пептид снижает объем воды и концентрацию натрия...

Препара́ты пла́тины — цитостатические противоопухолевые химиотерапевтические лекарственные препараты алкилирующего типа, содержащие в составе молекул двухвалентную платину (II) и неформально называемые просто «платиной». Все эти препараты являются координационными комплексами двухвалентной платины.

Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс) — противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной оспы. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанозина, нормального компонента ДНК. Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов».

Канцерогене́з (лат. cancerogenesis; cancer — рак + др.-греч. γένεσις — зарождение, развитие) — сложный патофизиологический процесс зарождения и развития опухоли (син. онкогенез).

Адренокортикотропный гормон, или АКТГ, кортикотропин, адренокортикотропин, кортикотропный гормон (лат. adrenalis-надпочечный, лат. cortex-кора и греч. tropos — направление) — тропный гормон, вырабатываемый базофильными клетками передней доли гипофиза. По химическому строению АКТГ является пептидным гормоном.

Ангиогенин — полипептид, вовлеченный в процесс ангиогенеза (образование новых сосудов). В отличие от других факторов ангиогенеза, ангиогенин обладает ферментативной активностью и его аминокислотная последовательность на 33 % сходна с последовательностью бычьей панкреатической рибонуклеазы (РНК-аза А). Ангиогенин разделяет общие каталитические свойства с рибонуклеазой (разрушает 3'-связь пиримидинов по механизму трансфосфорилирование/гидролиз), но его активность существенно отличается и по величине...

Адипонектин (также называемый GBP-28, apM1, AdipoQ и Acrp30) — гормон, который синтезируется и секретируется белой жировой тканью, преимущественно адипоцитами висцеральной области (а также плацентой во время беременности), находится в достаточном количестве в крови — около 0,01% общего белка плазмы c общей концентрацией около 5-10 мкг/мл. Его секреция стимулируется инсулином. У человека этот белок кодируется геном ADIPOQ. Адипонектин участвует в регуляции уровня глюкозы и расщепления жирных кислот...

Аденозин — нуклеозид, состоящий из аденина, соединенного с рибозой (рибофуранозой) β-N9-гликозидной связью. Входит в состав некоторых ферментов, АТФ и нуклеиновых кислот.

Кинин-калликреиновая система — группа белков крови, играющих роль в воспалении, контролировании артериального давления, коагуляции и возникновении болевых ощущений. Важнейшими компонентами данной системы являются брадикинин и каллидин.

Ренин-ангиотензиновая система (РАС) или ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) — это гормональная система человека и млекопитающих, которая регулирует кровяное давление и объём крови в организме.

Липополисахарид (ЛПС; англ. lipopolysaccharide) — макромолекула, состоящая из полисахарида, ковалентно соединённого с липидом, основной компонент клеточной стенки грамотрицательных бактерий.

Гепатотоксичность (токсичность для печени) — это свойство химических веществ, действуя на организм немеханическим путём, вызывать структурно-функциональные нарушения печени.

Циклический аденозинмонофосфат (циклический AMФ, 3'5'-цAMФ, 3'5'-cAMP) — органическое соединение, производное АТФ, выполняющее в организме роль вторичного посредника, использующегося для внутриклеточного распространения сигналов некоторых гормонов (например, глюкагона или адреналина), которые не могут проходить через клеточную мембрану.

Пиропто́з (англ. pyroptosis) — вид программируемой некротической гибели клетки, при котором в результате активации каспазы 1 происходит нарушение целостности плазматической мембраны и быстрое высвобождение наружу содержимого клетки. Характерной чертой пироптоза является зависимое от каспазы 1 активное выделение клеткой интерлейкинов IL‑1β и IL‑18, что приводит к воспалению. Пироптоз служит защитным механизмом врождённого иммунитета, ограничивающим размножение внутриклеточных патогенов, однако этот...

Серотони́н, 5-гидрокситриптамин, 5-НТ — один из основных нейромедиаторов. По химическому строению серотонин относится к биогенным аминам, классу триптаминов. Серотонин часто называют «гормоном хорошего настроения» и «гормоном счастья».

Иммуноонкология — раздел медицины, изучающий функции иммунной системы при онкологических заболеваниях. Терапевтическим направлением в рамках иммуноонкологии является иммунотерапия опухолей. Иммунотерапию опухолей принято разделять на активную, пассивную или гибридную. Иммунотерапия основана на том, что раковые клетки имеют на своей поверхности молекулы, которые могут быть распознаны рецепторами иммунной системы (антителами и/или клеточными рецепторами).

Эксайтотоксичность (от англ. to excite — возбуждать, активировать) — патологический процесс, ведущий к повреждению и гибели нервных клеток под воздействием нейромедиаторов, способных гиперактивировать NMDA- и AMPA-рецепторы. При этом излишнее поступление ионов кальция в клетку активирует ряд ферментов (фосфолипаз, эндонуклеаз, протеаз (кальпаины)), разрушающих цитозольные структуры и приводит к запуску апоптоза клетки. В качестве эксайтотоксинов могут выступать L-глутамат и глутаматомиметики (α-аминометилизоксазолпропионат...

Некропто́з (англ. Necroptosis) — программируемая некротическая гибель клетки, сопровождаемая активацией взаимодействующей с рецептором протеинкиназы-3 (англ. receptor-interacting protein kinase 3, RIPK3, RIP3). На молекулярном уровне при некроптозе происходит строго регулируемая сборка внутриклеточного комплекса, известного как некросома, запускаемая рецепторами смерти (например, рецептором фактора некроза опухоли 1 (TNFR1), рецепторами лигандов FasL и TRAIL), поверхностными Toll-подобными рецепторами...

Пенициллин-связывающие белки (penicillin-binding proteins, РВР) — транспептидазы, ферменты, катализирующие последние стадии образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Существует большое число различных П.с.б., которые или связаны с мембраной, или находятся в свободном виде в цитоплазме. Ингибирование этих ферментов беталактамными антибиотиками приводит к нарушению формирования клеточной стенки и гибели бактерий. Механизм действия антибиотиков заключается в торможении реакции транспептидирования...

Апудоци́ты (APUD-клетки) — диффузно расположенные секретирующие клетки, способные поглощать аминокислоты-предшественницы и производить из них активные амины и/или низкомолекулярные пептиды с помощью реакции декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы у аминокислоты-предшественницы).

Реакция сверхчувствительности (HR от англ. hypersensitive response, реже гиперчувствительный ответ) — механизм, используемый растениями, чтобы предотвратить распространение инфекции, вызванной микробными патогенами . HR характеризуется быстрой гибелью клеток в локальной области вокруг инфекции. HR служит для ограничения роста и распространения возбудителей на другие части растения. HR является аналогом врожденного иммунитета у животных, и, как правило, предшествует более медленному системному (охватывающему...

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (ACh-ингибиторы) — вещества, замедляющие активность фермента ацетилхолинестеразы и тем самым повышающие уровень нейромедиатора ацетилхолина в организме. Содержатся в некоторых ядах природного происхождения, а также синтезируются искусственно для использования в терапии ряда состояний: болезни Альцгеймера, деменции с тельцами Леви, миастении, как антидот при отравлении антихолинергическими веществами.

Иммуностимуляторы — вещества, стимулирующие неспецифическую резистентность организма (НРО) и иммунитет (гуморальные и клеточные иммунные реакции). В литературе термин иммуномодулятор часто используется как синоним термина иммуностимулятор.

Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G-белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены...

Вобэнзи́м — лекарственное средство, комбинация протеолитических ферментов животного и растительного происхождения с добавлением рутозида. В ряде стран, в том числе в России зарегистрирован как лекарственный препарат (фармакологическая группа: препарат с противовоспалительным и иммуномодулирующим действием), в некоторых других странах, в том числе в США и в Израиле распространяется как БАД. Производитель — «Мукос Эмульсионс ГмбХ», Германия.

Холинэстеразы — группа ферментов из класса гидролаз карбоновых кислот, субстратами которых являются сложные эфиры холина с уксусной, пропионовой или масляной кислотами. Одной из важных качественных реакций на фермент является — ингибирование алкалоидом эзерином в концентрации 10−5 — 10−8М.

Подробнее: Холинэстераза

ДНК-вакцина (также генная вакцина, вакцина на основе нуклеиновых кислот) — генно-инженерная конструкция, которая после введения в клетку обеспечивает продуцирование белков патогенов или опухолевых антигенов и вызывает иммунную реакцию. Введение ДНК-вакцин в организм называют генетической иммунизацией. ДНК-вакцинация имеет ряд преимуществ по сравнению с обычными вакцинами. В частности, показано, что такие вакцины обеспечивают не только выработку антител (гуморальный иммунитет), но и специфический...

а б в г д е ё ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш щ э ю я