Действующее вещество

Де́йствующее вещество́ (активная фармацевтическая субстанция, АФС) — химическое вещество или уникальная биологическая субстанция в составе лекарственного средства, с физиологическим действием которой на организм связывают лечебные свойства данного препарата.

Действующих (активных) веществ в составе одного лекарственного средства может быть несколько, в этом случае такой препарат называется комбинированным. Кроме действующего вещества в состав лекарственного средства могут входить и неактивные наполнители. Наполнители не должны оказывать влияние на высвобождение действующего вещества или процесс всасывания.

Источник: Википедия

Упоминания в литературе

Поэтому в настоящее время большинство врачей-клиницистов склоняются к необходимости применения исключительно тех бета-блокаторов, которым свойственна избирательность действия. Их основным представителем является бетаксолол. Он выпускается в виде 0,5 %-ного стандартного раствора (бетоптик) и суспензии с 0,25 %-ным содержанием действующего вещества (бетоптик-С). Эти препараты обладают продленным действием; кроме того, переносимость их больными существенно выше. При уменьшении концентрации препарата в два раза в сравнении с тимололом лечебный эффект не снижается. Бетоптик хотя и несколько уступает по эффективности тимололу, предпочтителен для больных с хроническими заболеваниями.

Леонид Рудницкий, Глаукома и катаракта: лечение и профилактика, 2012

Поэтому в настоящее время большинство врачей-клиницистов склоняются к необходимости применения исключительно тех бета-блокаторов, которым свойственна избирательность действия. Их основным представителем является бетаксолол. Он выпускается в виде 0,5 % стандартного раствора (бетоптик) и суспензии с 0,25 % содержанием действующего вещества (бетоптик-С). Эти препараты обладают продленным действием; кроме того, переносимость их больными существенно выше. При уменьшении концентрации препарата в два раза в сравнении с тимололом лечебный эффект не снижается. Бетоптик хотя и несколько уступает по эффективности тимололу, но предпочтителен для больных с хроническими заболеваниями.

Леонид Рудницкий, Болезни глаз: глаукома и катаракта. Карманный справочник, 2015

– Препараты на основе растений содержат обычно не одно действующее вещество, а целый их комплекс и поэтому характеризуются, как правило, более широким спектром действия. Это многообразие определяет поливалентность фитотерапии, т. е. терапевтический результат складывается из суммы множественных воздействий всех биологически активных веществ растения на органы и функциональные системы человеческого организма («шрапнельный» эффект).

Коллектив авторов, Дикорастущие лекарственные растения Урала, 2014

При лечебном использовании витаминов и минералов врачи обычно рекомендуют раздельный прием (например, отдельно принимаются таблетки витамина С и таблетки витаминов группы В), и проблема совместимости не возникает. При профилактическом же применении витаминов и минералов об этом часто не задумываются, и из соображений удобства в одной таблетке или капсуле собрано 20 и более действующих веществ. Но при употреблении такого комплекса некоторые из его компонентов начинают активно мешать усвоению организмом других составляющих этого же препарата. Иными словами, на физиологическом уровне (т. е. в процессе усвоения или использования в организме) конкуренция или противодействие компонентов могут снизить их биологическую ценность.

Владислав Леонкин, Сезонные заболевания. Весна

Особо отмечу, что при применении ядовитых растений в индуктивном режиме никогда не нужно превышать пределы доз, поскольку в противном случае по мере набора дозы, а также в результате способности алкалоидов к кумуляции (накопление в организме и суммирование действия некоторых лекарственных веществ и ядов) концентрация действующих веществ в крови будет стабильно высокой, что приведет к устойчивой иммуносупрессии.

Андрей Алефиров, Фитотерапия против онкологии, 2010

Отличие их от других лекарств заключается в том, что в БАД количество действующего вещества ниже терапевтической дозы, а воздействие на организм проходит в пределах физиологических границ отдельных органов и систем. Причем, понятие физиологической нормы для каждого организма индивидуально и зависит от метаболической индивидуальности, состояния здоровья, возраста, образа жизни и других факторов.

Вера Лебедева, Препараты «Тяньши» и Цигун, 2004

Отличительной особенностью трав является то, что они содержат небольшое количество действующих веществ, поэтому при самолечении их применение гораздо безопаснее для организма, чем употребление таблеток. Вот почему в аптеке вы можете приобрести любую траву или сбор без рецепта.

М. В. Богдашич, Болезни щитовидной железы, -1

Как правило, сушат растения для того, чтобы использовать их долгое время, однако мало кто знает, что главной целью является не только сохранение лекарственного сырья, но и быстрейшее прекращение в растениях внутренних химических процессов, при которых под влиянием ферментов происходит разложение ценных действующих веществ. Кроме того, благодаря значительному уменьшению в растительной массе влаги задерживается и полностью прекращается развитие различных плесневых грибов и бактерий, которые снижают качество лекарственного сырья.

Алевтина Корзунова, Лапчатка белая – принцесса лесная, 2013

Бальзам «Золотая звезда», пожалуй, одно из немногих средств, в котором собраны вещества, с успехом используемые в терапии многих заболеваний, а в комбинации с другими они не только не теряют своих свойств, но и приобретают дополнительные качества. Именно поэтому, рассмотрев по отдельности каждое из действующих веществ, можно будет разобраться, чем обусловлены эффекты «Золотой звезды».

Д. В. Абрамов, Звездочка – вьетнамский бальзам, 2013

Наконец, существуют препараты, которые содержат одно и то же действующее вещество, имеют одно и то же международное название, но выпускаются разными фирмами (в разных странах, а иногда даже в одной стране) под разными коммерческими названиями. Некоторые препараты имеют не один десяток коммерческих названий. Иногда даже специалисты (врачи и фармацевты) не знают и не могут знать всех коммерческих названий и ориентируются на международное название препарата. Как правило, они имеют разную стоимость и, к сожалению, различную эффективность, поскольку и то, и другое определяется еще и совершенством технологического процесса при выпуске лекарственного средства. Поэтому даже в таком случае замена одного препарата на другой обязательно должна быть согласована с лечащим врачом.

И. С. Пигулевская, Все, что лечит сердце и сосуды. Лучшие народные рецепты, исцеляющее питание и диета, гимнастика, йога, медитация…, 2011

Подобным же образом, зная процентное содержание действующего вещества в лекарственном препарате, можно рассчитать его количество в единицах массы в любом объеме раствора.

А. А. Иевлева, Справочник основных лекарственных средств, 2012

Врач древности Клавдий Гален в противоположность Гиппократу считал, что часть действующих веществ растений оказывает лечебное действие, а другая – вредное. Для их разделения он предложил путем настаивания на вине, уксусе, воде отделять одни вещества от других. Извлечения из лекарственных растений завоевали популярность во всех странах Европы и сейчас широко используются, нося название «галеновых препаратов». Галеном был усовершенствован ряд лекарственных форм. В частности, появились так называемые териаки – противоядия от растительных и животных ядов. Если перевести значение этих фитокомпозиций, то Гален не только знал о ядовитых свойствах растений, но и разработал целую систему эндодетоксикации, применял средства лечения расстройств желудка и кишечника. Некоторые бальзамы включали до ста составных частей, среди которых преобладали растения, но были также и мед, змеиное мясо, рога и пр. Его учение просуществовало до XVIII века. Некоторые из бальзамов и сейчас введены в отечественную фармакопею и используются в качестве тонизирующих («Амрита», «Первопрестольный», «Кедровит», «Алтайский» и др.), желудочных («Бехеревка»), поливитаминных («Гербамарин», «Корфит» и др.) средств.

Н. А. Огренич, Фитотерапия против диабета. Травы жизни, 2016

Важный параметр, который помогает прояснить зависимость – это точка перегиба кривой. В нижней части кривой повышение дозировки ведет не только к увеличению общего числа умерших животных, но и к увеличению количества животных, умерших с каждой новой дозой. Иными словами, угол наклона кривой при переходе от одной концентрации вещества к следующей продолжает увеличиваться, пока не достигнет максимума в точке перегиба. Дальнейшее повышение дозы действующего вещества продолжает приводить к усилению биологического ответа, но скорость, с которой ответ растет, начинает уменьшаться с каждым последующим повышением дозы. Точка перегиба всегда находится в средней части кривой, там, где при тесте на летальную токсичность наблюдается 50 %-ная смертность, и, как мы увидим далее, эта точка имеет большое значение при токсикологическом тестировании веществ.

Алан Колок, Современные яды: Дозы, действие, последствия, 2016

«Опознавательным» названием для медиков во всем мире является международное непатентованное наименование (МНН) – это уникальное «имя» действующего вещества лекарственного средства, которое оно получает при регистрации и которое утверждается Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ). Под каким бы торговым названием фирма-производитель ни выпускала лекарство, она всегда указывает и это, единое для всех название. ВОЗ регулярно публикует и обновляет полный перечень МНН, в котором названия МНН указываются на латыни, английском, французском, испанском, арабском, китайском и русском языках. МНН не присваивается смесям нескольких действующих веществ (в этом случае лекарственное средство называют комбинированным), травяным и гомеопатическим препаратам, а также веществам, которые давно применяются в медицине под устойчивыми названиями.

И. И. Павлова, Лекарственные средства. Новейший справочник, 2012

Согласно ТУ, комплексную оценку качества фильтрационного осадка проводят по показателю, характеризующему содержание активно действующего вещества (АДВ), учитывающему суммарную массовую долю карбонатов кальция и магния и влаги в зависимости от класса фильтрационного осадка. Его можно реализовать только после однолетнего созревания.

Н. Н. Кердяшов, Рекомендации по кормлению сельскохозяйственных животных с использованием местных кормовых добавок, 2012

В течение многих тысячелетий пользовались преимущественно мацерацией, то есть простым настаиванием. Данная технология применяется и в наши дни. Высушенные части растения измельчают, растительную массу помещают в закрытый сосуд, заливают определенным количеством экстрагента и настаивают в течение 7–10 суток при температуре 15—20° C, перемешивая несколько раз в день. После этого жидкость сливают, остаток отжимают руками или с помощью пресса, затем промывают новой порцией растворителя и снова отжимают. В заключение обе жидкие субстанции соединяют и заливают полученной смесью растительное сырье. Роль средства для извлечения действующих веществ растения выполняет этиловый спирт различной концентрации, которую подбирают в зависимости от свойств экстрагируемого вещества. Настаивание считается несовершенным методом, так как имеет несколько значимых недостатков. Скорость, с которой происходят биологические процессы в смеси, относительно невелика. В связи с этим настаивание осуществляется в течение длительного времени. Во время процесса наблюдается испарение экстрагента, что вызывает уменьшение объема полученного средства. Кроме того, растительная масса настолько плотно слеживается, что бывает трудно поднять ее со дна и разворошить. Для устранения данных проблем используют различные приемы – такие, как динамическая мацерация, направленная на циркуляцию спирта, деление сырья на порции, вихревое перемешивание растительной массы, применение специальной центрифуги и обработка ультразвуком.

С. В. Филатова, Целебные настойки от 100 болезней, 2012

Эффективность лекарственных растений зависит от их богатого химического состава. Так, в них содержатся алкалоиды, гликозиды, сапонины, дубильные вещества, горечи, слизи, смолы, жиры, белки и углеводы, эфирные масла, красящие вещества, ферменты, микроэлементы и витамины, множество других веществ. Все эти вещества оказывают лечебный эффект при поражении того или иного органа, а также на различные системы организма, в том числе кровеносную и нервную. Кроме того, в пользу применения лекарственных растений говорит и тот факт, что не во всех синтетических препаратах есть полные заменители лекарственных растений, между тем как в препаратах из лекарственных растений имеется множество веществ, которые могут усиливать или ослаблять влияние активных действующих веществ. Показательным и простым примером может стать аскорбиновая кислота в драже; она не может заменить плоды и экстракты шиповника, так как в них находится масса других полезных веществ, таких как целый ряд витаминов (А, В2, К, Р), многочисленные органические кислоты, сахара, пектиновые вещества и многие другие химические вещества, необходимые организму для нормальной жизнедеятельности. В качестве примера хотелось бы упомянуть и аир обыкновенный, корневища которого так же, как и плоды шиповника, отличаются богатым химическим составом – в них содержатся гликозиды, крахмал, эфирное масло, камедь, витамин С, фитонциды и другие вещества. Поэтому его применяют как возбуждающее аппетит средство, при этом усиливается выделение желудочного сока и улучшается пищеварение, кроме того, аир обыкновенный употребляется в качестве хорошего успокаивающего, обезболивающего, мочегонного, а также как стимулирующее кровообращение средство. Из вышеизложенного можно сделать вывод о том, что одно и то же лекарственное растение можно применять при лечении многих заболеваний.

Е. О. Мурадова, Дискинезии, -1

Биологи и медики, изучая природу, пополняли кладовую народных знаний, обогащая эмпирический опыт научными исследованиями. Учёные и сегодня используют растения и минералы как первоисточник для создания новых лекарственных форм. Современные фармакология и медицина разрабатывают препараты, закладывая в них формулы действующих веществ, обнаруженных в «природных» лекарствах.

М. И. Ибрагимова, По завету Гиппократа (сборник), -1

Если от вас не требуется запивать препарат молоком – забудьте о нем. Оно может быть полезно при приеме жирорастворимых витаминов (A, D, E) и все тех же раздражающих препаратов, например аспирина. В остальных случаях белки, содержащиеся в молоке, связывают действующие вещества и препятствуют их всасыванию. Более того, молоко разрушает тетрациклиновые препараты.

Карманный справочник жизненно необходимых лекарственных средств, 2012

Механизм целебного действия растений, применяемых в народной медицине, полностью еще не раскрыт. Известно, что лекарственная эффективность растений обусловлена содержанием целого ряда химически сложных и разнообразно действующих веществ. В растениях содержатся алкалоиды, аминокислоты, антибиотики, витамины, гликозиды, дубильные вещества, органические кислоты, жир, микроэлементы, пигменты, слизи, смолы, фитонциды, эфирные масла и т. д. Наличием этих веществ обусловлен терапевтический эффект лекарственных растений.

О. А. Филатов, Новейший травник. Растения-целители от А до Я, 2008

Хотелось бы подчеркнуть еще раз достоинство фитотерапии, оно прежде всего в том, что приготовить растительные лекарственные средства можно в домашних условиях. Действие продуктов лекарственных трав многообразно: нет такого заболевания, при лечении которого нельзя было бы использовать растительные препараты. Некоторые из лекарственных растений имеют особенно широкий спектр действия. Среди них выделяются алоэ древовидное, каланхоэ, ноготки лекарственные, крапива двудомная, ромашка аптечная, шиповник коричный и др. Эти лекарственные растения широко используются в комплексе лечебных мероприятий при различных заболеваниях. Их также можно успешно применять и для восстановления женского организма после родов. В зависимости от химического состава лекарственные растения используют в различных видах. Не всегда целесообразно и нужно извлекать из растения действующие вещества, освобождая их от балластных примесей. Лекарственные растения используются в свежем виде и в виде различных форм и препаратов. Чаще всего в домашних условиях из лекарственных растений готовят настои, настойки и отвары.

Алевтина Корзунова, Реабилитация после сердечных заболеваний, 2013

В настоящее время из бетулина и бетулиновой кислоты в промышленных условиях получают БАДы «Бетулайн», «Бетуланорм», «Бетулаир», «Бетусил» (ЗАО «Березовый мир»), березовый спирт, водно-жировую эмульсию с содержанием бетулина 25 %, березовый воск. Березовый спирт и спиртовой раствор бетулина используется в парфюмерно-косметической промышленности для приготовления духов, туалетной воды, одеколонов и лосьонов. Бетулин оказался хорошим антиоксидантом и фиксатором запаха. Водно-жировая эмульсия бетулина применяется в парфюмерно-косметической промышленности как действующее вещество в составе кремов. Березовый воск, обладая противомикотическими свойствами, служит для приготовления кремов, мазей и пластырей.

А. П. Суворов, Псориаз. Старинные и современные методы лечения, 2009