Полный курс за 3 дня. Фармакология

Аурика Луковкина, 2009

Представленный вашему вниманию полный курс предназначен для подготовки студентов медицинских вузов к сдаче экзаменов. Книга включает в себя лекции по фармакологии, написана доступным языком и будет незаменимым помощником для тех, кто желает быстро подготовиться к экзамену и успешно его сдать.

Тема 2. Понятие о лекарствах. Лекарственные формы

1. Понятие о лекарствах. Рецепт, правила его оформления.

Лекарство — это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.

Лекарственное вещество — это одно или смесь веществ природного или синтетического происхождения.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде.

Лекарственная форма — это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.

Все лекарственные средства подразделяются на три группы:

Список А (Venena — яды).

Список Б (Heroica — сильнодействующие).

Лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.

Рецепт — это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств. Выписывание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям федерального закона, постановлений Правительства РФ и приказов:

1) Федерального закона от 8 января 1998 г. № 86-ФЗ «О лекарственных средствах» (с изменениями от 2 января 2000 г;

2) Федерального закона от 8 января 1998 г. № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах»;

3) Постановления Правительства РФ от 5 апреля 1996 г. № 478 «Об утверждении перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств и изделий медицинского назначения, прибыль от реализации которых, полученная предприятиями всех организационно-правовых форм, выпустившими эти лекарственные средства и изделия медицинского назначения, не подлежит налогообложению» (с изменениями от 17 июля 1996 г., 20 мая 1999 г);

4) Приказа Минздрава РФ от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)»;

5) Приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330 «О мерах по улучшению учета, хранения, выписывания и использования наркотических лекарственных средств»;

6) Приказа Министерства здравоохранения и социального развития РФ № 785 от 14 декабря 2005 г. «О порядке отпуска лекарственных средств»;

7) Приказа № 578 от 13.09.2005 г. МЗ и социального развития РФ «Лекарственные средства, отпускаемые без рецепта»;

8) Приказа № 312 от 29.04.2005 г. «О минимальном ассортименте лекарственных средств, необходимых для оказания медицинской помощи»;

9) Приказа МЗ и социального развития РФ № 206 от 16 мая 2003 г. «О внесении изменений и дополнений в приказ МЗ РФ от 23. 08. 1999 г. № 328»;

10) Приказа № 476 от 13 июня 2006 г. «О внесении изменений в приказ № 328 „О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)“»;

Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 — один дециграмм; 0,01 — один сантиграмм; 1,001 — один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts.

Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом: 500 000 ЕД. Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного; дата выписки рецепта; фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача; порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать. На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ; снотворные; анорексигенные средства. Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения. Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, препаратов фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазные капли, ампулы), мази «Сунореф».

На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт, и др. Запрещается выписывать амбулаторным больным — эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова «Recipe» (Rp. — сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем — вспомогательное.

Далее обозначают необходимую лекарственную форму, например: «Misce ut fiat pulvis» (M.f. pulvis) — «Смешай, чтобы получился порошок». Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» — «Выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова «Signa» (S) — «обозначь» на русском или национальном языке — указывают способ употребления лекарства. Рецепт на наркотические средства и ядовитые действителен 5 дней; на спирт этиловый — 10 дней; на все другие — до 2 месяцев со дня выписки. Дозировки лекарственных средств — с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы — для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет — 1/2 от взрослого возраста. До года — 1/24–1/12 дозы для взрослого.

2. Твердые лекарственные формы к ним относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др.

Таблетки (Tabullette, Tab.) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества.

Различают простые и сложные по составу:

Rp.: Tab. Analgini 0,5 № 10.

D.S. По 1 таб. 2–3 раза в день.

Rp.: Amidopyrini.

Butadioni aa 0,125.

D.S. № 20 in tab.

S. По 1 таб. 3 раза в сутки (после еды).

Драже (Dragee) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.

Rp.: Nitroxolini 0,05.

D.t.d. № 50 in dragee.

S. По 2 драже 4 раза в день во время еды.

Порошки (Pulveres, Pulv.) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают: недозированные простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные простые и сложные по составу порошки. Масса дозированного порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum). Летучие гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D.t.d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata).

Rp.: Streptocidi 10,0.

D.S. Для присыпки ран.

Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05.

D.t.d. № 30.

S. По 1 пор. 2 раза в день.

Капсулы (Capsulae) — желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества. В зависимости от применения капсулы подразделяются на несколько видов:

1) капсулы для приема внутрь;

2) капсулы для ректального введения;

3) капсулы для вагинального способа введения.

Кроме того, в зависимости от состава желатиновой массы и свойств различают также:

1) capsulae durae operculatae — твердые с крышечкой; причем в зависимости от вместимости изготовляют 8 номеров, от наибольшего 000 до наименьшего № 5;

2) capsulae molles — мягкие, с цельной оболочкой, форма которых может быть цилиндрической, яйцевидной, сферической или сферической с удлиненной шейкой. Сферические с удлиненной шейкой еще называют тубатинами — Tubatinae. Из них легко выдавливается содержимое, поэтому их могут применять даже грудные дети, высасывая содержимое таких капсул;

3) перлы — мягкие капсулы емкостью 0,1–0,2 мл шарообразной или овальной формы.

Rp.: Olei Ricini 1.0.

D.t.d. № 30 in capsules gelatinosis.

S. 15 капсул на прием.

Вообще в последние годы в связи с наличием у этой лекарственной формы многих преимуществ капсулирование лекарственных веществ приобретает все большее значение, особенно из-за появлением лекарственных форм на основе микрокапсул.

Микрокапсулы. Особое место среди лекарственных средств занимают лекарственные препараты с использованием микрокапсул, так как, применяя их, можно получить практически самые разные лекарственные формы.

Микрокапсулы представляют собой мельчайшие частицы твердого, жидкого, а также газообразного вещества, заключенные в оболочку. Размер частиц, заключенных в оболочку, может быть в пределах от 1 до 6500 мкм.

Но наиболее широкое применение в медицине находят микрокапсулы, размеры которых достигают от 100 до 500 мкм. Микрокапсулы, размеры частиц лекарственных веществ которых находятся в пределах от 80 до 200 нм (это размер коллоидных частиц, мицелл), выделяют в особую группу — нанокапсулы. Нанокапсулы обладают способностью высвобождать лекарственное вещество при парентеральном введении, а получают их методом полимеризации.

Форма микрокапсул зависит от состава их содержимого. Если вещество твердое, то капсула имеет овальную или геометрически неправильную форму. Микрокапсулы, содержащие жидкие и газообразные вещества, имеют шарообразную форму. Микрокапсулы применяются для производства разных лекарственных форм как для внутреннего, так и для наружного и парентерального введения.

Лекарственные формы для внутреннего применения на основе микрокапсул

Суспензии

Это взвеси микрокапсул в жидких средах. В качестве жидких сред могут использоваться как сиропы, так и другие растворы. В случае использования сиропов получают корригированные лекарственные формы.

Спансулы

Спансулами называются твердые желатиновые капсулы с крышечкой, которые заполнены микрокапсулами с жировой оболочкой.

С целью пролонгирования действия эти лекарственные вещества помещают в виде смеси микрокапсул с оболочкой разной толщины в желатиновые капсулы. Такой способ изготовления лекарственной формы дает возможность введения в спансулы микрокапсул различных лекарственных веществ, которые могут высвобождаться в разное время и оказывать даже противоположное фармакологическое действие. Например, можно приготовить спансулы, которые вначале будут оказывать снотворное действие, а затем тонизирующее.

Медулы

Медулами называются твердые желатиновые капсулы с крышечкой, заполненные микрокапсулами с пленочкой оболочкой, которые растворяются в зависимости от рН окружающей среды. Эта лекарственная форма обеспечивает действующему веществу локализацию действия и пролонгирование его. К медулам относится и лекарство «Микалит» — пероральная лекарственная форма, обладающая пролонгированным действием, представляющая собой желатиновые капсулы, в которых находятся микрокапсулы лития карбоната с ацетилсалициловым покрытием.

Таблетки типа «ретард»

Получаются в результате прессования микрокапсул, причем в качестве вспомогательных веществ в данном случае используют мягкие жиры, которые предотвращают разрушение оболочек микрокапсул. Используя микрокапсулы с различными видами оболочек, получают пролонгирование действия этих таблеток, а также направленное или локальное действие лекарственных веществ в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Примером таблеток «ретард» являются препараты «Нитронг», «Сустак» и «Сустонит». В этих лекарственных препаратах в течение длительного времени высвобождается постоянное количество действующего вещества на необходимом терапевтическом уровне, и организм пациента не перегружается высокими концентрациями.

Наружные лекарственные формы с микрокапсулами

К ним относятся:

1) мази;

2) пластыри;

3) трансдермальные терапевтические системы (ТТС);

4) другие накожные лекарственные формы.

Лекарственные вещества в этих формах включены в микрокапсулы из определенных полимеров и высвобождаются в зависимости от рН кожи и других показателей, в частности температуры, наличия ферментов, а также других веществ.

А ректальные капсулы, заполненные микрокапсулами, в отличие от обычных суппозиториев, обеспечивая пролонгированный эффект, исключают раздражающее действие лекарственных веществ на слизистую оболочку прямой кишки.

Лекарственные формы с микрокапсулами, изготавливаемые в асептических условиях. К ним относятся глазные пленки из микрокапсул и имплантационные препараты.

Глазные пленки изготавливают из микрокапсул со специальными биополимерами, не раздражающими слизистую глаза. Глазные пленки — это тонкие пластинки эллиптической формы толщиной 0,3–0,5 мм, закладываемые за верхнее веко.

Имплантационные препараты — это лекарственные формы для имплантаций, изготовляемые из биодеструктурирующих полимеров. По мере высвобождения действующих веществ они рассасываются в организме. Примером такого имплантационного препарата может служить лекарственное средство — таблетки «Радотера». После имплантации внутримышечно этот препарат продолжительное время сохраняется в организме пациента, а тетурам, который в нем содержится, оказывает длительное действие. В силу того, что введение и удаление имплантатов требует хирургического вмешательства, в настоящее время этот вид биорастворимых полимеров еще недостаточно используется в фармакотерапии алкоголизма.

Инъекционные лекарственные формы из микрокапсул

Инъекционные лекарственные формы представляют собой микрокапсулы с цитостатиками размером до 200 мкм. Их применяют при лечении злокачественных опухолей с целью их эмболизации Механизм действия подобных средств заключается в том, что сосуды, питающие опухоль, перекрываются, в результате чего исключается доступ крови к опухоли, при этом из микрокапсул постепенно высвобождается лекарственное вещество для лечения этого заболевания.

К этой же группе инъекционных лекарственных форм относятся также нанокапсулы.

Нанокапсулы — это микрокапсулы размером менее 1 мкм, которые вводятся в кровяное русло. Нанокапсулы благодаря клеткам ретикуло-эндотелиальной системы, своеобразным биологическим ситам организма человека, концентрируются в органах, которые богаты этими клетками, оказывая при этом свое пролонгированное действие.

Гранулы (Granulae) — твердые лекарственные формы в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенные для приема внутрь. В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.

Rp.: Granulum — urodani.

S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в ¹/₂ стакана воды).

Кроме того, бывают:

1) пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) — специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества;

2) глоссеты (Glossetes) — небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения;

3) карамели (Caramela) — готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки. Применяются для лечения заболеваний полости рта;

4) припарки (Cataplasmata) — полутвердые препараты, оказывают противовоспалительное и антисептическое действие;

5) растворимые таблетки (Solvellenae) растворяют в воде. Раствор применяют наружно. Например, таблетки фурациллина.

3. Жидкие лекарственные формы. К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.

Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе. Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом. Концентрацию в сокращенном варианте выражают в % или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.

Rp.: Natrii bromidi. Rp.: Sol. Ergocalciferoli 3 % — 200 ml spirituosae 0,5 % — 10 ml. D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день. D.S. По 10 кап. 2 раза в день (до еды) (во время еды).

Галеновые препараты — это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.

Rp.: Inf. herbae Leonuri 15.0:200 ml.

D.S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.

Настойки (Tincturae, T-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) — спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.

Rp.: T-rae Leonuri 3 idi 3 % — 200 ml.

T-rae Valerianae 10 ml.

M.D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.

Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml.

D.S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).

Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).

Дисперсные системы — такие, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой — нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.

По применению суспензии различают: для внутреннего, наружного (в том числе глазные капли), инъекционного применения для внутримышечного введения.

По характеру отпуска из аптеки суспензии бывают:

1) готовые к применению;

2) в виде гранулированных или лиофилизированных порошков, к которым перед применением прибавляют воду очищенную или для инъекций, либо другую подходящую жидкость в количестве, которое указывается в рецепте.

Аэрозоли. В медицинской практике используют 2 группы аэрозолей:

1) ингаляционные — aerosola interna, в качестве лекарств для внутреннего применения;

2) аэрозоли для наружного применения — aerosola externa.

Ингаляционные аэрозоли содержат около 20 % лекарственных веществ. К ним можно отнести «Каметон» например.

Аэрозоли для наружного применения подразделяются на 3 вида: душирующие (содержат 30–60 % лекарственных веществ), пенные (содержат 70–90 % лекарственных веществ) и пленкообразующие. Душирующие аэрозоли в силу того, что газа в них меньше, чем в ингаляционных аэрозолях, довольно быстро осаждаются и образуют на поверхности жидкую пленку. Весьма перспективны для лечения ран, ожогов и лучевых поражений кожи в форме мази и линимента.

Пенные аэрозоли очень широко используют в проктологии и гинекологии.

Пленкообразующие аэрозоли представляют собой составы, которые при распылении на поверхности кожи образуют быстровысыхающую и плотно прилегающую пленку, непроницаемую для микрооганизмов. Применяют такие аэрозоли для обработки небольших повреждений кожи рук в быту, в хирургической практике для защиты операционных швов и для обеззараживания кожи операционного поля. Примером такого аэрозоля является препарат «Нитазоль», который применяется в гинекологии.

К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы.

Аппликации (Applicationes) — жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Бальзамы (Balsama) — жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.

Rp.: Balsami contra tussim 30 ml.

D.S. По 10 капель 3 раза в день.

Коллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1:6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.

Лимонады (Limonata) — сладкого вкуса жидкость или подкисленная, для приема внутрь.

Сиропы (Sirupi) — густоватые прозрачные сладкие жидкости для приема внутрь.

4. Лекарственные формы для инъекций, мягкие лекарственные формы. Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.

Rp.: Sol. Glucosi 5 % — 500 ml. Rp.: Sol.Camphorae oleosae 20 % — 2 ml.

Steril.! D.t.d. № 10 in amp.

D.S. В/в капельно. S. Под кожу 2 мл.

Rp.: Cordiamini 2 ml. Растворы в ампулах.

D.t.d. № 10 in amp.

S. Под кожу по 2 мл 2 раза в сутки.

Мягкие лекарственные формы. К ним относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры. Основы животного происхождения — это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти — вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).

Мази (Unguenta, Ung.) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, используемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ. Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные, простые по составу и официнальные, фирменные.

Простая

Rp.: Ung.Tetracyclini hydrochloridi 1 % — 3,0.

D.S. Закладывать за веко 4 раза в день.

Сложная

Rp.: Methyluracili 2,5.

Furacilini 0,1.

Vaselini.

Lanolini aa 25,0.

M.f. ung.

D.S. наносить на рану.

Пасты (Pastae, Past.) содержат не менее 25 % сухих веществ.

Rp.: Pastae Lassari 30,0.

D.S. Наносить на пораженные места.

Линименты (Linimenta, Lin.) — жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением взбалтывают.

Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) — лекарственная форма, твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления: аптечные и заводские; по способу применения — ректальные и вагинальные.

Пластыри (Emplastra) — лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.